一、嘧啶拮抗药

氟尿嘧啶Fluorouracil

【药理作用及临床应用】　简称5-FU。氟尿嘧啶与正常代谢物竞争性占据胸腺嘧啶合成酶，使其失去生物活性，从而抑制DNA的合成；可欺骗性地掺入生物大分子中，使其失去活性，导致肿瘤细胞的“致死合成”，使肿瘤细胞死亡。本药抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。

【不良反应】　可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等。

【剂型及规格】　注射剂：0.25 g（10 mL）。

为了降低毒性、提高疗效，研制了大量的衍生物，如替加氟（tegafur）、双呋氟尿嘧啶（difuradin）、卡莫氟（carmofur）、去氧氟尿苷（doxiflurldine）等均为前药，在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用，毒性较氟尿嘧啶低。

盐酸阿糖胞苷（cytarabine hydrochloride）主要用于急性淋巴细胞性及非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期或维持巩固期、慢性粒细胞性白血病的急变期，也可联合用于非霍奇金淋巴瘤。也用于病毒性眼病，如树枝状角膜炎、角膜虹膜炎、流行性角膜、结膜炎等。不良反应有白细胞减少、血小板减少和巨幼细胞贫血等骨髓抑制，常见恶心、呕吐。此外，可出现口腔溃疡、血栓静脉炎和肝功能受损。

为了减轻盐酸阿糖胞苷在体内脱氨失活，将其氨基用链烃基酸酰化，如依诺他滨（enocitabine）可在体内代谢为盐酸阿糖胞苷而起作用，抗肿瘤作用比盐酸阿糖胞苷强而持久。环胞苷（cyclocytidine）为盐酸阿糖胞苷的中间体，体内代谢比盐酸阿糖胞苷慢，作用时间长，副作用较轻。氮杂胞苷（azacitidine）主要用于急性粒细胞白血病，对结肠癌、乳腺癌有一定疗效。