抗肿瘤抗生素及抗肿瘤植物药
抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。现已发现的抗肿瘤抗生素有许多种，这些抗生素大多是直接作用或嵌入DNA，干扰其模板的功能，为细胞周期非特异性抗肿瘤药。
抗肿瘤抗生素按化学结构可分为多肽类抗生素（表9-1）和蒽醌类抗生素（表9-2）。
表9-1 多肽类抗生素
表9-2 蒽醌类抗生素
续表
从植物中寻找抗肿瘤药物，在国内外已成为抗瘤药物研究的重要组成部分。植物药抗肿瘤的有效成分研究属于天然药物化学的内容，但在天然药物有效成分上进行结构修饰，半合成一些衍生物，寻找疗效更好的药物近年来发展较快，已成为抗肿瘤药物的一个重要组成部分。此类药物简要介绍见表9-3。
表9-3 抗肿瘤的植物有效成分
点滴积累
1.抗生素类抗肿瘤药物大多是直接作用或嵌入DNA，干扰其模板的功能产生抗肿瘤作用。按化学结构可分为多肽类抗生素和蒽醌类抗生素。
2.抗肿瘤的植物有效成分是抗肿瘤药物研究和发展的新方向。
目标检测
一、单项选择题
1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）。
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.硝基咪唑类
2.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ ）。
A.亚硝基脲类烷化剂
B.氮芥类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
3.下列药物中不具酸性的是（ ）。
A.维生素C
B.氨苄西林
C.磺胺甲基嘧啶
D.盐酸氮芥
4.属于抗代谢类药物的是（ ）。
A.盐酸氮芥
B.氟尿嘧啶
C.多柔比星
D.顺铂
5.主要用于一线或其后的卵巢转移癌化疗失败以后治疗的是（ ）。
A.盐酸多柔比星
B.紫杉醇
C.伊立替康
D.鬼臼毒素
6.环磷酰胺主要用于（ ）。
A.解热镇痛
B.心绞痛的缓解和预防
C.淋巴肉瘤
D.治疗胃溃疡
7.下列哪一个药物是烷化剂？（ ）
A.氟尿嘧啶
B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤
D.塞替派
8.白消安属哪一类抗癌药？（ ）
A.抗生素
B.烷化剂
C.生物碱
D.抗代谢类
9.氟尿嘧啶属于（ ）。
A.氮芥类抗肿瘤药物
B.烷化剂
C.抗代谢抗肿瘤药物
D.抗生素类抗肿瘤药物
二、多项选择题
1.烷化剂是一类可形成碳正离子或其他亲电性基团的化合物，通常具有下列结构特征之一（ ）。
A.双β-氯乙胺
B.乙烯亚胺
C.抗肿瘤抗生素
D.亚硝基脲
E.多肽
2.按作用机制分类的抗肿瘤药物有（ ）。
A.烷化剂
B.抗代谢物
C.抗肿瘤抗生素
D.生物碱抗肿瘤药
E.金属络合物
3.属于烷化剂的抗肿瘤药物有（ ）。
A.环磷酰胺
B.塞替派
C.巯嘌呤
D.甲氨蝶呤
E.三尖杉酯碱
4.常用的抗肿瘤抗生素有（ ）。
A.多肽抗生素
B.醌类抗生素
C.青霉素抗生素
D.氯霉素抗生素
E.氨基苷类抗生素
三、简答题
1.按化学结构，可将烷化剂分为哪几类？
2.抗代谢抗肿瘤药分为哪些结构类型？
3.氮芥类结构中常用的载体分为哪些类型？载体的主要作用是什么？
四、实例分析
1.替加氟、双呋氟尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷为什么毒性比氟尿嘧啶低？分析其原因。
2.环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？在体内时是否对正常组织无毒而对肿瘤组织有毒？