二、嘌呤拮抗药

巯嘌呤Mercaptopurine

【药理作用及临床应用】　简称6-MP。本药结构与体内活性物质次黄嘌呤相似，在体内经酶促作用转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸，作为次黄嘌呤核苷酸的伪物质而抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶的作用，从而干扰DNA和RNA的合成。临床用于急性白血病效果好，对慢性粒细胞白血病有效，也可用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。

【不良反应】　食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、口腔溃疡；白细胞和血小板下降，严重者可有全血象抑制。

【剂型及规格】　片剂：每片25 mg；50 mg；100 mg。

根据巯嘌呤在体内能抑制嘌呤核苷酸合成原理，对鸟嘌呤的结构进行类似的改造，同样得到巯鸟嘌呤（thioguanine，6-TG）。另外，嘌呤拮抗药中的喷司他丁（pentostatin）对腺苷酸脱氨酶具有较强抑制作用。