三、叶酸拮抗药

甲氨蝶呤Methotrexate

甲氨蝶呤可以看成叶酸蝶啶基中的羟基被氨基取代后的叶酸衍生物。叶酸是核酸生物合成的代谢物，也是红细胞发育的重要因子，临床用作抗贫血药。

【药理作用及临床应用】　本药主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。主要适用于治疗乳腺癌、绒毛膜上皮癌及葡萄胎，也可与其他化疗剂联合用于急性淋巴细胞性白血病。

【不良反应】　主要有口腔炎、胃炎、腹泻，严重时可便血。骨髓抑制主要表现为白细胞下降。长期用药可有肾功能损害、药物性肝炎等。

【剂型及规格】　片剂：2.5 mg；5 mg；10 mg。针剂：每支5 mg；10 mg；25 mg；50 mg；100 mg。

点滴积累

1.抗代谢药物主要是通过影响叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷酸代谢，从而导致肿瘤细胞死亡。

2.氟尿嘧啶可作为实体瘤首选用药。此类药物的不良反应主要是胃肠道反应和骨髓抑制。