法莫替丁（Famotidine）
【商品名】
法莫替丁、安威特、保维坚、贝兰德、倍法丁、滨欣、博拉康唯、道安、迪康乐泰、丁缓、朵颐、法马替丁、法莫丁、法莫仙、盖世特、高舒达、磺胺替定、甲磺噻脒、捷可达、卡玛特、凯速特、立复丁、利洛兰、美伦谓乐、门冬氨酸法莫替丁、瑞洛素、噻唑咪胺、天泉维欣、唯天、卫谓、胃舒达、信法丁、盐酸法莫替丁、愈疡宁。
【药理】
1.药效学
本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻断药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。对胃酸分泌有明显的抑制作用，对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。本药不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。
2.药动学
本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，不受食物影响。口服后约1小时起效，2～3小时血药浓度达峰值，作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。仅少量在肝脏代谢成S－氧化物，大部分以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服给药后24小时内原药经尿排出率为35%～44%，半衰期3小时，肾功能不全者半衰期延长。也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。本药不易经过血液透析清除。
肌内注射后，30分钟血药浓度达峰值，用药后尿中的代谢产物只有S－氧化物，占尿总排泄量的比例为2.2%～11.0%，给药后24小时内尿中原药排泄率为71%～89.6%，半衰期为2～3小时。
静脉给药，用药后尿中的代谢产物只有S－氧化物，占尿总排泄量的比例为5.2%～11.3%，给药后24小时内尿中原药排泄率为57.8%～96.4%，半衰期为2～3小时。
【临床应用】
1.用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）。
2.用于急性胃黏膜病变、胃泌素瘤、反流性食管炎。
3.用于因消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎引起的上消化道出血及预防侵袭性应激反应（各种大手术如：脑血管障碍、头部外伤、多脏器衰竭、大面积烧伤等）引起的上消化道出血。
4.用于麻醉前给药预防吸入性肺炎。
4.用于胃分泌亢进。
5.用于胃食管反流症的对症治疗。
6.用于消化不良。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）消化性溃疡、上消化道出血、反流性食管炎、胃泌素瘤：一次20mg，一日2次，早、晚餐后或睡前服用；或睡前一次服用40mg。可根据年龄、症状适当增减用量。
（2）改善急、慢性胃炎急性发作时的胃黏膜病变：一日20mg，睡前服用。可根据年龄、症状适当增减用量。
·静脉注射
（1）消化性溃疡并发上消化道出血或胃及十二指肠黏膜糜烂出血：不能口服的患者，可用静脉制剂。一次20mg，每12小时1次，静脉注射（不少于3分钟）或滴注（不少于30分钟）疗程5日，一旦病情许可，应改为口服给药。
（2）上消化道出血的预防：一次20mg，用生理盐水或葡萄糖注射液20ml溶解，一日2次，缓慢静脉注射。或与输液混合进行静脉滴注。疗程为3～7日。
（3）麻醉前给药：一次20mg，用生理盐水或葡萄糖注射液20ml溶解后，麻醉前1小时缓慢静脉注射。
·静脉滴注
（1）消化性溃疡并发上消化道出血或胃及十二指肠黏膜糜烂出血：参见“静脉注射”下相关内容。
（2）上消化道出血的预防：参见“静脉注射”下相关内容。
·肌内注射
（1）因消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎引起的上消化道出血；上消化道出血的预防：一次20mg，用注射用水1～1.5ml溶解，一日2次。
（2）麻醉前给药：一次20mg，用注射用水1～1.5ml溶解后，麻醉前1小时注射。
·肾功能不全时剂量
应根据肌酐清除率（Ccr）调整用药剂量。
肾功能不全时法莫替丁剂量调整方案
·老年人剂量
老年人剂量酌减。
·透析时剂量
一次20mg，透析后使用。
儿童
·常规剂量
·静脉注射 一次0.4mg／kg，一日2次，用法同成人。
·静脉滴注 参见“静脉注射”。
【不良反应】
1.心血管系统
偶见血压上升、颜面发红、耳鸣、QT间期延长、心室性心动过速（包括扭转型室性心动过速）、心室纤维颤动；罕见脉率增加。
2.呼吸系统
偶见间质性肺炎，还可见医院性肺炎。
3.肌肉骨骼系统
偶见横纹肌溶解综合征。
4.泌尿生殖系统
偶见间质性肾炎、急性肾衰竭。罕见月经不调。
5.免疫系统
可见血管神经性水肿。
6.神经系统
常见头痛、头晕；偶见幻觉、意识模糊、活动减少、感觉异常、失眠、嗜睡、全身性痉挛（抽搐性、阵挛性、肌阵挛性）。还可见癫痫发作。
7.精神
偶见不安、抑郁、焦虑。
8.肝脏
偶见胆汁性淤积黄疸、氨基转移酶异常；还可见肝炎。
9.胃肠道
常见便秘、腹泻；偶见呕吐、恶心、腹部不适、畏食、口干；还可见新生儿或胎儿坏死性小肠结肠炎。
10.血液
偶见再生障碍性贫血、溶血性贫血；罕见各类血细胞减少、粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少。
11.皮肤
偶见眼皮肤黏膜综合征（Stevens－Johnson综合征）、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）。
12.过敏反应
偶见脸面水肿、皮疹、风疹（红斑）、荨麻疹、全身潮红、喉头水肿、呼吸困难。
13.其他
偶见发热、虚弱、疲乏。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②严重肾功能不全者。③孕妇。④哺乳期妇女。⑤对其他H2受体阻断药有过敏史者（国外资料）。
2.慎用
①有药物过敏史者。②肝、肾功能不全者。③心脏疾病患者。④老年患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
长期使用本药须定期做肝、肾功能及血象检查。
3.特殊人群
（1）儿童：本药对小儿的安全性尚未确定，不推荐儿童使用。
（2）妊娠期妇女：孕妇禁用本药。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
法莫替丁片 ①10mg。②20mg。③40mg。
法莫替丁分散片 20mg。
法莫替丁咀嚼片 20mg。
法莫替丁口腔崩解片 20mg。
法莫替丁胶囊 20mg。
法莫替丁散 ①1g：10mg。②1g：20mg。
法莫替丁颗粒 1g：20mg。
法莫替丁滴丸 5mg。
法莫替丁注射液 2ml：20mg。
注射用法莫替丁 20mg。
法莫替丁葡萄糖注射液 ①100ml（法莫替丁20mg、葡萄糖5g）。②250ml（法莫替丁20mg、葡萄糖12.5g）。
法莫替丁氯化钠注射液 ①100ml（法莫替丁20mg、氯化钠0.9g）。②250ml（法莫替丁20mg、氯化钠2.25g）。