拉呋替丁（Lafutidine）
【商品名】
拉呋替丁、德贝克、赫克迪思（拉呋替丁）、拉夫丁、乐美汀、宁维舒、诺非、施多佳、顺儒、卫斯大、谓呋叮。
【药理】
1.药效学
本药为H2受体阻断药，可持续抑制胃酸分泌。通过作用于胃黏膜辣椒素敏感的传入神经元，从而发挥保护胃黏膜、促进黏膜修复、增加胃黏膜血流量和增加黏液分泌的作用。
2.药动学
健康男性志愿者空腹单次口服本药10mg，达峰时间为（0.8±0.1）小时，峰浓度为（174±20）ng／ml，曲线下面积（AUC0～24h）为（793±85）（ng·h）／ml。进食状态下达峰时间明显延长，但进食对峰浓度、AUC和生物利用度无明显影响。体外研究中，在浓度为3μg／ml时，人血浆蛋白结合率为（88.0±1.2）%，药物主要通过细胞色素P450同工酶代谢，代谢产物为M－4、M－7、M－9。给药24小时内原形药、M－4、M－7、M－9的尿中排泄率分别为（10.9±1.5）%、（1.7±0.2）%、（7.5±0.8）%、（0.3±0.1）%，尿中总排泄率为20%。半衰期β相为（3.30±0.39）小时。经血液透析，本药被消除7%－18%。肾功能正常和肾功能减退的老人，血药浓度变化无差异。对儿童尚未进行药代动力学的研究。
【临床应用】
用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次10mg，一日2次。
【不良反应】
据日本报道，本药不良反应总发生率为2.5%，主要不良反应为便秘。
1.心血管系统
心悸、潮热（发生率均＜0.1%）。可能出现休克、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和收缩功能不全等。
2.代谢／内分泌系统
血清尿酸升高和Cl升高（均为0.1%～5%）。血钠升高、血钾下降（发生率均＜0.1%）。
3.泌尿生殖系统
尿蛋白异常（为0.1%～5%），血尿素氮升高和月经延迟（发生率均＜0.1%）。可能出现间质性肾炎、男子乳腺发育。
4.神经系统
头痛、失眠、嗜睡、眩晕（发生率均＜0.1%）。其他H2受体阻断药有出现痉挛的报道。
5.精神
可能出现可逆性精神错乱、幻觉。
6.肝脏
肝功能损害［包括天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、γ－谷氨酰转肽酶、总胆红素升高（均为0.1%～5%）］和黄疸症状。
7.胃肠道
便秘（0.1%～5%）。腹泻和大便硬结（发生率均＜0.1%）。可能出现恶心、呕吐、腹胀、食欲减退。
8.血液
白细胞数增加（均为0.1%～5%），白细胞数、红细胞数和血细胞比容减少及嗜酸粒细胞数增加（发生率均＜0.1%）。可能出现全血细胞和血红蛋白减少、粒细胞减少（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）、血小板减少、再生障碍性贫血。
9.过敏反应
可出现过敏样症状，如皮疹、荨麻疹、瘙痒、Stevens－Johnson综合征、中毒性表皮坏死症。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①有药物过敏史者。②肝、肾功能损害者。③透析患者。
3.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚未确立。
（2）老人：老年患者因生理功能减退，需注意用量和给药间隔期，在密切观察下慎重给药。
（3）妊娠期妇女：孕妇用药的安全性尚未确立。对妊娠或怀疑妊娠的妇女，用药时应权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：动物试验证实本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【制剂与规格】
拉呋替丁胶囊 5mg。
拉呋替丁片 10mg。
拉呋替丁分散片 5mg
拉呋替丁颗粒 10mg。