乙酰罗沙替丁（Roxatidine Acetate）
【商品名】
乙酰罗沙替丁、醋罗沙替丁、罗沙替丁醋酸酯、哌芳替丁、哌芳酯丁、盐酸醋罗沙替丁、盐酸醋酸罗沙替丁、盐酸罗沙替丁醋酸酯、盐酸乙酰罗沙替丁。
【药理】
1.药效学
本药为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，效力为西咪替丁的4～6倍，雷尼替丁的1～2倍（效力的增强并不意味着本药用于消化性溃疡时效能更大）。本药可使基础胃酸、五肽胃泌素刺激的酸分泌以及进餐刺激的胃酸分泌量下降，还可显著减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量，而对血清中胃蛋白酶原Ⅰ和促胃泌素水平无明显影响。与西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁不同的是，本药对药物所致的大鼠胃黏膜损伤有预防作用。此外，对下丘脑－垂体－性腺或下丘脑肾上腺功能无显著影响，故无抗雄激素活性。与西咪替丁相反，本药对肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响，故不干扰经肝脏代谢药物的清除。
2.药动学
本药口服后吸收迅速、完全，并在小肠、肝脏、血浆中通过酯酶作用迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。口服150mg后2～3小时起效，3～5小时达血药峰浓度（Cmax）500ng／ml，作用持续12小时，7日达最大效应。生物利用度为93%～95%。本药在脑脊液的分布有限，血浆蛋白结合率为6%～7%，分布容积为1.7～3.2L／kg，代谢物罗沙替丁的分布半衰期约为2小时。约95%以代谢物形式经肾脏排泄，其中罗沙替丁占50%～60%，小于1%随粪便排泄。总清除率和肾脏清除率分别为504ml／min和266ml／min，消除半衰期为4～8小时。此外，本药几乎不被血液透析清除（在4小时的透析中清除最多约10%）。
【临床应用】
1.用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓－艾综合征、反流性食管炎。
2.也用于麻醉前给药防止吸入性肺炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓－艾综合征、反流性食管炎：一次75mg，一日2次，早餐后及睡前服用。可按照年龄和症状适当增减。
（2）麻醉前给药：一次75mg，于手术前一日临睡前及手术诱导麻醉前2小时各服1次。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者应适当调整剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全者应适当减量。
【不良反应】
发生率约为1.7%。主要有皮疹、瘙痒、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、恶心、便秘、腹泻、腹胀、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）与丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、嗜睡。罕见头痛、失眠、倦怠及血压升高。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①有药物过敏史者。②肝、肾功能不全者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应检查全血细胞计数、肝功能。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚不明确，不宜使用。
（2）妊娠期妇女：孕妇用药的安全性尚不明确，不宜使用。
（3）哺乳期妇女：哺乳妇女用药时应停止哺乳。
【制剂与规格】
乙酰罗沙替丁缓释胶囊 75mg。