枸橼酸铋雷尼替丁(Ranitidine Bismuth Citrate)
【商品名】
枸橼酸铋雷尼替丁、百乐威、金得乐、瑞倍、舒威、斯伏丝。
【药理】
1.药效学
本药为抗消化性溃疡药,是由枸橼酸铋络合物与雷尼替丁形成的盐,具有三种作用:雷尼替丁抑制胃酸分泌、铋盐抑制蛋白酶及保护黏膜、雷尼替丁和铋盐共同抑制Hp。其临床效果比单独使用雷尼替丁或枸橼酸铋钾时更佳。本药用于消化性溃疡,治愈率可达80%以上,Hp清除率可达20%以上;与克拉霉素等抗Hp抗菌药物合用,对溃疡的治愈率可提高至90%以上,Hp的清除率也可提高至85%以上,并可大幅度降低复发率。
2.药动学
本药口服后在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。雷尼替丁吸收良好,口服本药400mg后,雷尼替丁血浆峰浓度为(453.4±119.7)ng/ml,达峰时间为(2.23±0.53)小时,血浆蛋白结合率为15%,吸收率和吸收度随给药剂量增加而成比例增加,血浆半衰期为(2.25±0.38)小时。在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物,分别占给药剂量的4%、1%和1%,其中30%经肾脏排泄。而铋吸收甚少,吸收量低于摄入量的1%,其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服本药高于800mg时),血浆半衰期为2.8~3.1小时,高于99%的铋在胃肠道中不吸收,直接排出体外。
3.遗传与生殖毒性 动物试验表明本药无致突变、致畸胎作用。
【临床应用】
1.适用于治疗良性胃溃疡及活动性十二指肠溃疡。
2.与抗生素(如克拉霉素)合用以根除幽门螺杆菌(Hp),减少十二指肠溃疡的复发。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
(1)十二指肠溃疡:一次0.4g或0.35g,一日2次,疗程4周。
(2)良性胃溃疡:一次0.4g或0.35g,一日2次,疗程6~8周。
(3)幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡:采用二联用药方案,本药一次0.4g或0.35g,一日2次,疗程4周;开始2周联用克拉霉素0.5g,一日2~3次。也可采用三联用药方案。
·老年人剂量
一般无须调整剂量。
【不良反应】
1.过敏反应
罕见过敏反应,包括皮肤瘙痒,皮疹等。
2.胃肠道
可有恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘。
3.肝脏
一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)异常。
4.血液
罕有粒细胞减少。
5.中枢神经系统
偶见头晕、头痛、失眠、味觉异常,罕见震颤。
6.其他
可出现关节痛。也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②肌酐清除率低于25ml/min者不宜使用。
2.慎用
①有其他H2受体拮抗药过敏史者(国外资料)。②有急性血卟啉病史的患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应进行肝肾功能及血常规的监测。
4.特殊人群
(1)儿童:尚无儿童用药的研究资料,因此不宜用于儿童。
(2)老人:老年患者(≥65岁)用药后仅血清雷尼替丁浓度升高,而血清铋不高于普通人群。
(3)妊娠期妇女:动物试验虽未发现本药有致畸性,但由于缺乏人类的用药研究,不建议用于孕妇。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:尚不清楚本药是否分泌入乳汁,不建议用于哺乳妇女。
【制剂与规格】
枸橼酸铋雷尼替丁胶囊 ①0.2g。②0.35g。
贮法:遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
枸橼酸铋雷尼替丁片 ①0.2g。②0.4g。
贮法:遮光,密封,在阴凉干燥处保存。