艾普拉唑(Ilaprazole)

艾普拉唑(Ilaprazole)

【商品名】

艾普拉唑、依立拉唑、壹丽安。

【药理】

1.药效学

本药属苯并咪唑类的不可逆质子泵抑制药,可选择性进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H-K·ATP酶上的巯基通过二硫键共价结合,不可逆地抑制H-K·ATP酶,从而抑制胃酸分泌。

2.药动学

本药肠溶片单次口服(晨起空腹)5mg、10mg、20mg后在人体内的过程基本符合线性动力学特征,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加。进食可延迟达峰时间,但对其他药动学参数影响不大。在尿中未检测到原形药。连续用药4日以上,血浆浓度可达稳态。连续用药7日与单次用药相比,药动学参数无明显改变,在体内无蓄积。

【临床应用】

用于治疗十二指肠溃疡。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次10mg,一日1次,疗程为4周。

【不良反应】

临床试验中,常见(发生率>1%,<10%)腹泻、头晕、头痛、血清氨基转移酶(丙氨酸氨基转移酶/天门冬氨酸氨基转移酶)升高;少见(发生率>0.1%,<1%)皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干、口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常(蛋白尿、血尿素氮升高)、心电图异常(室性期前收缩、Ⅰ度房室传导阻滞)、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度,可自行恢复。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药及其他苯并咪唑类化合物过敏者。②肝、肾功能不全者。③婴幼儿。

2.慎用

老年人。

3.特殊人群

(1)儿童:尚无儿童临床试验资料。婴幼儿禁用。

(2)妊娠期妇女:尚无孕妇使用本药的临床试验资料,不建议孕妇使用。

(3)哺乳期妇女:尚无哺乳期妇女使用本药的临床试验资料,不建议哺乳期妇女使用。若必须用药,应暂停哺乳。

【制剂与规格】

艾普拉唑肠溶片 5mg。