兰索拉唑（Lansoprazole）
【商品名】
兰索拉唑、达克普隆、拉索脱、兰悉多、朗索拉唑、南索拉唑、普托平、新达克。
【药理】
1.药效学
兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑药，两者的化学结构较相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为本药在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑药均具有亲脂性，容易穿透细胞壁；又因为它们的分子结构中都含有吡啶环，故呈弱碱性，对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。
本药可在胃黏膜壁细胞微管的酸性环境中形成活性亚磺酰胺代谢物，这些活性代谢物可将质子泵的巯基氧化而使其失去活性，从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤，阻断H＋分泌入胃内。
本药对胃酸分泌的抑制具备以下3个特点：①对基础胃酸分泌和所有刺激物（如组胺、卡巴胆碱等）所致的胃酸分泌均有显著抑制作用，抑制程度与本药浓度有明显的依赖关系。②抑酸作用强，明显优于H2受体阻断药。③抑酸作用维持时间长，这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复，需等新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。
本药除能抑制胃酸分泌外，对胃蛋白酶也有轻到中度的抑制作用。本药及其代谢产物均对Hp有抑制作用，但单用本药对Hp无根除作用，与抗生素联合应用则可明显提高Hp的根除率。
此外，由于本药使胃内pH明显增高，对胃内G细胞的反馈抑制减弱，因而使胃泌素的分泌增加。停药1～12周之后血清胃泌素可恢复正常。
2.药动学
本药口服易吸收，绝对生物利用度约为85%，抑酸作用可达24小时以上。餐后服用可延缓吸收，并使峰值浓度降低，但曲线下面积与空腹服用无明显差异。健康成人空腹时单次口服30mg，经1.5～2.2小时达血药峰浓度0.75～1.15mg／L，其值随剂量的增加而递增。药物血浆蛋白结合率约为97.7%～99.4%，在肝内被代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。健康人单次口服30mg，24小时后尿排泄率为13%～14%。本药半衰期β相为1.3～1.7小时，老年人半衰期约为2小时，严重肝功能衰竭患者半衰期延长至7小时。药物在体内无蓄积作用。
【临床应用】
用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤、吻合口溃疡。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）十二指肠溃疡：通常一次15～30mg，一日1次，清晨口服，连续服用4～6周。
（2）胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤、吻合口溃疡：一次30mg，一日1次，清晨口服，连续服用6～8周。
（3）合并幽门螺杆菌（Hp）感染的胃或十二指肠溃疡：可一次30mg，一日1～2次，与1～2种抗生素联合应用，1～2周为一疗程。
·静脉滴注 一次30mg，一日2次。用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后静脉滴注30分钟，疗程不超过7日。
·肾功能不全时剂量
一次15mg，一日1次。
·肝功能不全时剂量
一次15mg，一日1次。
·老年人剂量
一次15mg，一日1次。
【不良反应】
本药安全性较好，一般能较好耐受，不良反应发生率为2%～4%。
1.代谢／内分泌系统
总胆固醇升高。还可出现低镁血症。
2.肌肉骨骼系统
肌痛。
3.泌尿生殖系统
可见阳痿、尿频、蛋白尿、尿酸值升高等。
4.神经系统
常见头痛、头晕、嗜睡。
5.精神
偶见焦虑、失眠、抑郁。
6.肝脏
偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）及γ－谷氨酰转移酶（γ－GTP）升高。口服本药可致胃黏膜轻度肠嗜铬样（ECL）细胞增生，停药后可恢复正常。
7.胃肠道
可见口干、恶心、纳差、腹胀、腹泻、便秘、便血等症状，
8.血液
偶见贫血、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等。
9.过敏反应
可见皮疹及皮肤瘙痒等。
10.其他
少见乏力，偶见发热。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①有药物过敏史者。②肝功能不全者。
3.药物对检验值或诊断的影响
①本药可使血清胃泌素水平升高。②治疗期间，尿素呼吸试验（UBT）可能出现假阴性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期进行全血计数，肝、肾功能检查，血清胃泌素水平检测。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚未确定，不推荐使用。
（2）老人：老年患者对本药的清除时间延长，须慎用。
（3）妊娠期妇女：有报道动物胎仔的血浆药物浓度高于其母体的浓度，孕妇或可能妊娠的妇女应权衡利弊后用药。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：动物试验中本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应避免用药，必须使用时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
兰索拉唑肠溶片 ①15mg。②30mg。
兰索拉唑口崩片 ①15mg。②30mg。
兰索拉唑肠溶胶囊 ①15mg。②30mg。
注射用兰索拉唑 30mg。