泮托拉唑（Pantoprazole Sodium）
【商品名】
泮托拉唑钠、富诗坦、健朗晨、诺森、潘美路、潘舒泰克、潘妥洛克、潘信、泮立苏、泮托拉唑、思达美克、泰美尼克、韦迪、卫可安、誉衡。
【药理】
1.药效学
本药为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制药，可选择性地作用于胃黏膜壁细胞，抑制壁细胞中H＋，K＋－ATP酶的活性，使壁细胞内的H＋不能转运到胃中，从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑呈弱碱性，在弱酸环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合（而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化无关的结合位点），从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时，还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外，本药可抑制Hp生长，与抗菌药联用能彻底根除Hp。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢途径，故其他通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。
2.药动学
本药生物利用度高并相对稳定，单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右，且不受食物或其他抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药峰值浓度（Cmax）2～3mg／L。经肝脏的首过效应较低，口服或静脉给药10～80mg后，AUC和Cmax均随剂量的增加呈比例上升。其表观分布容积为0.15L／kg，血浆蛋白结合率为98%。药物在肝内经细胞色素P450酶系代谢，并另有Ⅱ期代谢途径，主要代谢物为去甲基泮托拉唑硫酸酯，后者大部分经肾排出，少部分（小于20%）经胆汁分泌随粪便排出，消除半衰期约为1小时。
【临床应用】
1.主要用于消化性溃疡（胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡等），包括非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜病变和应激性溃疡出血。
2.用于反流性食管炎，也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者，以防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
3.用于卓－艾综合征。
4.与两种抗生素合用，根除幽门螺杆菌（Hp）治疗，减少消化系溃疡的复发。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）一般用法：一次40mg，一日1次，个别对其他药物无反应的患者可一日服2次，最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程为2～4周，胃溃疡及反流性食管炎疗程为4～8周。
（2）伴Hp感染者需联合用药，以下方案可供选择：①泮托拉唑（一次40mg，一日2次）＋阿莫西林（一次1g，一日2次）＋克拉霉素（一次500mg，一日2次）。②泮托拉唑（一次40mg，一日2次）＋甲硝唑（一次500mg，一日2次）＋克拉霉素（一次500mg，一日2次）。③泮托拉唑（一次40mg，一日2次）＋阿莫西林（一次1g，一日2次）＋甲硝唑（一次500mg，一日2次）。联合疗法一般持续7日，此后如症状持续存在，需继续服用本药以保证溃疡的完全愈合，维持用量为一日40mg。
·静脉滴注 一次40～80mg，一日1～2次，使用前将0.9%氯化钠注射液10ml注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100～250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注，要求15～60分钟内滴完。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能受损者剂量应酌减，不宜超过一日40mg。
·老年人剂量
剂量不宜超过一日40mg。但在采用根除Hp感染的联合疗法时，老年患者在1周的治疗中也可使用常规剂量，即一次40mg，一日2次。
【不良反应】
1.心血管系统
大剂量时可出现心律不齐。还可出现心电图异常、外周水肿。
2.代谢／内分泌系统
糖尿病、低镁血症、体重改变、低钠血症。
3.呼吸系统
肺炎。
4.肌肉骨骼系统
偶可见肌肉疼痛。还可出现肌肉运动障碍、横纹肌溶解症、肌炎。此外，质子泵抑制药（PPI）可能增加骨质疏松引起的髋部、手腕或脊椎骨折风险。
5.泌尿生殖系统
大剂量时可出现肾功能改变。还可出现急性间质性肾炎、阳痿。
6.免疫系统
过敏反应，包括过敏性休克。
7.神经系统
偶见头痛、头晕、失眠、嗜睡。
8.精神
幻觉、精神错乱。
9.肝脏
大剂量时可出现氨基转移酶升高。还可因肝细胞损伤出现黄疸和肝功能衰竭，有出现肝炎的个案报道。
10.胃肠道
偶见恶心、便秘、腹泻、腹胀。还可出现腹痛、萎缩性胃炎。
11.血液
大剂量时可出现粒细胞减少。还可出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、中性粒细胞减少。
12.皮肤
偶见皮疹。还可出现瘙痒、史－约综合征、中毒性表皮坏死松解症，多形性红斑、血管神经性水肿、有出现光敏性皮炎的个案报道。
13.眼
视力障碍。
14.其他
发热、维生素B12吸收障碍。静脉滴注可引起血栓性静脉炎。有发生多器官功能衰竭的个案报道。还可出现无力、疲劳、不适。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②哺乳期妇女。③孕妇。④婴幼儿。
2.慎用
肝、肾功能不全者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
对于严重肝功能障碍（肝衰竭）的患者，用药期间应定期监测肝脏酶学变化。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。婴幼儿禁用。
（2）妊娠期妇女：动物试验尚未见本药对胚胎的任何损害。国内资料建议孕妇禁用本药。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠危险性分级为B级。
（3）哺乳期妇女：动物试验中可见少量药物分泌入乳汁。哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
泮托拉唑钠肠溶片 ①20mg（以泮托拉唑钠计）。②40mg（以泮托拉唑钠计）。
泮托拉唑钠肠溶胶囊 40mg（以泮托拉唑钠计）。
注射用泮托拉唑钠 ①40mg（以泮托拉唑钠计）。②60mg（以泮托拉唑钠计）。③80mg（以泮托拉唑钠计）。
泮托拉唑钠缓释混悬剂 40mg（以泮托拉唑钠计）。