阿洛司琼（Alosetron）
【商品名】
阿洛司琼、洛曲尼斯、盐酸阿洛司琼。
【药理】
1.药效学
本药为强效、选择性的5－羟色胺3（5－HT3）受体拮抗药，亦具有较弱的抗5－HT2受体和组胺Ⅰ型受体的活性，但不具有抗5－HT1和5－HT4受体的活性。5－HT和5－HT3受体广泛分布于胃肠道神经元，亦分布在其他外周和中枢神经上。激活上述受体，则导致内脏疼痛、影响结肠运输和调节胃肠道分泌，这些变化均导致IBS形成。本药通过阻断5－HT和5－HT3受体，从而有效地控制IBS。体外数据表明，本药的作用是昂丹司琼的10倍。
2.药动学
本药口服1～10小时起效，0.5～1.7小时达血药峰浓度，曲线下面积为19.32（ng·h）／ml。口服本药生物利用度为50%～60%，食物可使本药吸收减少，达峰时间延长。蛋白结合率为82%，表观分布容积为70L。本药经肝脏首过代谢为无活性的产物，代谢物大部分经肾脏排泄，少部分经粪便排泄。消除半衰期为1.5～1.7小时。
【临床应用】
仅用于腹泻为主要症状的、其他治疗无效的重度肠易激综合征（IBS）妇女。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次1mg，一日1次，连用4周。如不能较好控制IBS症状，且患者能耐受可增加剂量为一次1mg，一日2次，连用4周，如患者病情仍未好转则需停药。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全患者（肌酐清除率为4～56ml／min）无须调整剂量。
·老年人剂量
65岁以上的老年患者，无须调整剂量。
【不良反应】
1.神经系统
可有头痛。
2.胃肠道
少见严重的胃肠道不良反应的报道。严重不良反应包括便秘及其综合征（包括缺血性结肠炎、严重肠道梗阻及疝气），亦可见腹痛、胃肠胀气或直肠炎的报道。
【注意事项】
1.特别警示
有罕见严重的胃肠道不良事件的报道，包括缺血性结肠炎和严重的便秘并发症，一旦出现应立即停药，出现缺血性结肠炎的患者不得再使用本药，便秘缓解者可重新用药。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②便秘患者、有慢性或重度便秘病史患者及便秘后遗症患者。③有克罗恩病或溃疡性结肠炎病史者。④有憩室炎病史者。⑤有胃肠穿孔和（或）胃肠粘连病史者。⑥有肠道循环损害病史者。⑦有肠梗阻、狭窄、中毒性巨结肠病史者。⑧有缺血性结肠炎病史者。⑨有血栓性静脉炎病史患者。⑩有血液高凝状态病史患者。（以上均为国外资料）
3.慎用
虚弱患者（可使便秘的发生率增加）（国外资料）。
4.特殊人群
（1）老人：老年患者使用本药需慎重。
（2）妊娠期妇女：美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（3）哺乳期妇女：尚未知本药是否分泌入人类乳汁，哺乳期妇女使用本药应权衡利弊。
【制剂与规格】
阿洛司琼片 ①0.5mg。②1mg。