阿扎司琼（Azasetron）
【商品名】
阿扎司琼、安世通、丁悦、感苏、欧立康定、欧立亭、欧亭、瑞帝苏、苏罗同、坦斯克、天晴日安、万唯、盐酸阿扎司琼、依琼、怡苏林。
【药理】
1.药效学
本药为选择性5－羟色胺（5－HT3）受体拮抗药，通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上的5－HT3受体，可明显抑制抗肿瘤药引起的恶心及呕吐。动物实验表明，本药起效迅速且可持续约24小时，对大鼠大脑皮质5－HT3受体的亲和性比甲氧氯普胺约强410倍，比昂丹司琼约强2倍，与格雷司琼基本相同。
2.药动学
健康成人静脉注射本药10mg后，3分钟时的血药浓度为190.5ng／ml，分布半衰期为0.13小时，体外血浆蛋白结合率为31.2%。主要随尿排泄，尿中原型药物、去甲基物、N－氧化物分别为给药量的64.9%～66.8%、4.1%～6.4%、0.2%～0.3%，24小时内有（64.3%±15%）的原型药物排出，消除半衰期为4.3小时。接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者静脉注射本药10mg后，消除半衰期为（7.3±1.2）小时，较健康成人长。
【临床应用】
用于细胞毒类药物化疗引起的恶心、呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注 一次10mg，一日1次，用生理盐水40～50ml稀释后，于化疗前30分钟缓慢滴注。5日为一个疗程，若上述剂量未达到满意疗效，可继续静脉滴注10mg。一日最大剂量为20mg。当一日20mg仍无法获得满意疗效时，应考虑采用其他药物治疗。
·口服给药 一次10mg，一日1次，于化疗前60分钟服用。对高度催吐的化疗药物引起的严重呕吐，可于化疗后8～12小时加服5～10mg。
·老年人剂量
老年患者出现不良反应时应减量（如一次5mg）。
【不良反应】
1.心血管系统
可见心悸（＜0.1%）、血管疼痛。
2.肌肉骨骼系统
可见僵直（＜0.1%）、下肢抽搐（＜0.1%）。
3.泌尿生殖系统
可见血尿素氮（BUN）升高（＜5%且＞0.1%）。
4.神经系统
可见头痛（0.9%）、头重、头昏（＜5%且＞0.1%）、眩晕（0.3%）。
5.精神
可见焦虑、烦躁感、易怒（＜0.1%）。
6.肝脏
可见天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、总胆红素、γ－谷氨酰转肽酶（γGTP）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）升高，发生率均小于5%且大于0.1%。
7.胃肠道
可见口渴（＜0.1%）、腹泻（＜0.1%）、腹痛（＜0.1%）、便秘、呃逆。
8.皮肤
可见面色潮红（＜0.1%）、面部苍白（＜1%）、瘙痒、荨麻疹（0.3%）、皮疹。
9.过敏反应
可见过敏性休克（症状为胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、发绀、低血压等）。
10.其他
可见发热（0.3%）、发冷（＜0.1%）、休克、乏力。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药及其他5～HT3受体拮抗药过敏者。②胃肠道梗阻患者。
2.慎用
严重肝、肾功能不全患者。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：动物试验表明，大鼠在大剂量（约为临床剂量的500倍）使用本药后，胎儿胎盘重量减小，雄性胎儿肾脏重量增加，故孕妇使用应权衡利弊。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用，若要使用应停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸阿扎司琼氯化钠注射液 50ml（盐酸阿扎司琼10mg，氯化钠0.45g）。
盐酸阿扎司琼葡萄糖注射液 100ml（盐酸阿扎司琼10mg，葡萄糖5g）。
盐酸阿扎司琼注射液 2ml：10mg。
盐酸阿扎司琼片 10mg。