昂丹司琼（Ondansetron）
【商品名】
奥丹色创、奥丹色子、奥丹西酮、奥坦西隆、恩丹西隆、恩丹西酮、翁旦斯隆。
【药理】
1.药效学
本药为选择性5－HT3受体拮抗药、强效止呕药。其作用机制为：化疗和放疗等因素可使5－羟色胺（5－HT）从消化道的嗜铬细胞中游离出来，与存在于消化道黏膜的迷走神经传入末梢中的5－HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢，诱发呕吐。一般认为，本药是通过阻断此处的5－HT3受体而发挥止吐作用的。本药选择性较高，因而没有其他止吐药的不良反应（如锥体外系反应、过度镇静等）。
2.药动学
本药口服吸收迅速，单次口服8mg后，血药浓度达峰时间（tmax）约为1.5小时，血清峰浓度（Cmax）为30ng／ml，绝对生物利用度（F）约为60%，食物可提高生物利用度。口服后迅速分布到全身各组织，但在脑脊液中含量较少。血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积为140L。肌内注射4mg后，tmax为41分钟，Cmax为31.9ng／ml。曲线下面积（AUC）为161（ng·h）／ml。若静脉注射4mg后，Cmax为42.9ng／ml，AUC为156（ng·h）／ml。无论口服给药或静脉注射，本药在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，代谢物经肾脏（75%）与肝脏（25%）排泄，消除半衰期约为3小时。
老年人口服后，本药消除半衰期约5小时，生物利用度略高（65%）；严重肝功能不全者口服后，本药清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，生物利用度接近100%。此外，女性用药后，绝对生物利用度高于男性，清除率低于男性，表观分布容积小于男性，因此女性的血药浓度高于男性。
【临床应用】
1.用于细胞毒性药物化疗和放疗引起的恶心呕吐。
2.用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
3.用于胃肠炎引起的呕吐。
4.用于妊娠剧烈呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·化疗和放疗引起的恶心呕吐
·口服给药 ①对化疗药引起的呕吐，一次8mg，每8～12小时1次，连用5日。②对放疗引起的呕吐，一次8mg，每8小时1次，首次需于放疗前1～2小时给药，疗程视放疗的程度而定。
·静脉注射／口服给药 ①高度催吐的化疗药引起的呕吐：静脉注射本药一次8mg，化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时分别静脉注射一次，停止化疗后每8～12小时口服本药8mg，连用5日。②催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前静脉注射本药8mg，随后每8～12小时口服本药8mg，连用5日。
·静脉滴注／口服给药 ①高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注8mg，停止化疗后改为口服给药。②催吐程度一般的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注8mg，此后改为口服给药。
·手术后的恶心呕吐
·口服给药 预防手术后恶心呕吐：一次8mg，于麻醉前1小时1次，以后则每8小时1次。
·静脉注射 ①预防手术后恶心呕吐：一次4mg，与诱导麻醉的同时缓慢静脉注射。②治疗手术后恶心呕吐：一次4mg。
·肌内注射 防治手术后恶心呕吐：于麻醉诱导的同时注射4mg预防；已出现恶心呕吐时，可注射4mg进行治疗。
·静脉滴注 防治手术后恶心呕吐：于麻醉诱导的同时静脉滴注4mg预防；已出现恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注4mg进行治疗。
·肾功能不全时剂量
肾损害患者无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
中度或重度肝功能不全者，本药一日剂量不应超过8mg。
·老年人剂量
65岁以上老人用药时无须调整剂量及给药途径。
儿童
·常规剂量
·化疗和放疗所致呕吐
·口服给药 化疗前静脉注射，12小时后再口服4mg；化疗后口服，一次4mg，一日2次，连服5日。
·静脉注射 化疗前静脉注射5mg／m2。
·手术后恶心呕吐
·静脉注射 ①预防手术后恶心呕吐：于诱导麻醉前、期间或之后缓慢注射0.1mg／kg或最大剂量4mg预防。②治疗手术后恶心呕吐：可缓慢注射0.1mg／kg或最大剂量4mg进行治疗。
【不良反应】
1.心血管系统
罕见心律不齐、低血压、心动过缓、心电图改变。还可出现心房颤动、二度房室传导阻滞、室性心动过速。
2.代谢／内分泌系统
罕见低钾血症。
3.呼吸系统
支气管哮喘。
4.肌肉骨骼系统
关节痛。
5.免疫系统
超敏反应。
6.神经系统
头痛、癫痫发作、头部温热感、运动失调。还可出现急性舞蹈病、头晕、锥体外系症状、动眼神经危象、镇静。
7.肝脏
无症状的氨基转移酶短暂性升高，还可出现肝坏死、肝炎、肝衰竭。
8.胃肠道
腹部不适、便秘、口干、腹泻。上腹部温热感，还可出现肠梗阻，有本药与高乌甲素联用致唾液腺肿大的个案报道。
9.皮肤
皮疹。还有出现史－约综合征、中毒性表皮坏死松解症的报道。
10.过敏反应
有引起过敏性休克的个案报道。
11.其他
乏力、胸痛、注射局部反应。还可出现发热。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他选择性5－羟色胺3（5－HT3）受体拮抗药过敏者，亦可能对本药过敏。
2.用药警示
①治疗腹部手术后或化疗引起的恶心、呕吐时，本药可能掩盖进行性肠梗阻和（或）肠胀气的发生。②对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本药的消除半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的血药浓度与正常人无差异，故用药剂量和用药次数无须改变。③先天性长QT综合征患者应避免使用本药。电解质紊乱、充血性心力衰竭、心律不齐或使用其他导致QT间期延长药物的患者，建议用药时监测心电图。④据国外资料报道，本药并不刺激胃肠蠕动，不可用本药代替鼻胃管负压吸引。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②胃肠道梗阻患者。
4.慎用
轻至中度肝功能损害者（国外资料）。
5.不良反应的处理方法
可用一般的解热镇痛药（如对乙酰氨基酚）治疗本药所引起的头痛。
6.其他注意事项
①使用何种给药途径和剂量应视病情因人而异。②本药的注射剂与静脉输注液混合后仍能在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中保持稳定7日。
7.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：老年患者用药参见“用法与用量”项。
（3）妊娠期妇女：①目前尚未确定妊娠期妇女用药的安全性。动物试验显示，本药对胚胎发育及动物幼仔的生长均没有直接或间接的损害，但尚无人类的相关资料，故不推荐妊娠期妇女（尤其是妊娠早期）使用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：动物试验发现本药可随乳汁排泄，但尚不明确本药是否可随人乳汁排泄，哺乳期妇女用药时应停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸昂丹司琼片（以昂丹司琼计） ①4mg。②8mg。
盐酸昂丹司琼口腔崩解片（以昂丹司琼计）①4mg。②8mg。
盐酸昂丹司琼胶囊（以昂丹司琼计） 8mg。
盐酸昂丹司琼注射液（以昂丹司琼计） ①2ml：4mg。②4ml：8mg。
注射用盐酸昂丹司琼（以昂丹司琼计） ①4mg。②8mg。
盐酸昂丹司琼氯化钠注射液 ①50ml（昂丹司琼8mg、氯化钠0.45g）。②100ml（昂丹司琼8mg、氯化钠0.9g）。
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液 ①50ml（昂丹司琼8mg、葡萄糖2.5g）。②50ml（昂丹司琼32mg、葡萄糖2.5g）。③100ml（昂丹司琼8mg、葡萄糖5g）。