硫必利（Tiapride）
【商品名】
胺甲磺回胺、泰必乐、泰必利、泰普尔多。
【药理】
1.药效学
本药是苯酰胺类抗精神病药，结构与舒必利相似，为选择性多巴胺D2受体拮抗药，对D1受体无亲和力。本药特点是对感觉运动方面的神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效果。具体作用如下：①抗精神病作用：本药可纠正精神运动性障碍，因此治疗舞蹈病及抽动－秽语综合征的疗效较好。②本药可迅速改善急性酒精中毒者的精神运动性症状；对慢性酒精中毒所致的运动障碍、消化障碍或行为障碍等均有效，对抗戒断症状的作用显著。③镇痛作用：动物试验证实，本药可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导，其镇痛作用可能与丘脑的中枢整合作用有关。④其他作用：本药尚有镇吐、抗焦虑、轻微降压作用。
与镇静药相比，本药对觉醒状态及反应时间的影响不大，引起滥用或与酒精相互作用的潜在风险较低。治疗剂量时本药几乎无锥体外系反应，亦无抗组胺和心血管方面的不良反应，但仍有引起NMS和其他严重不良反应的风险。
2.药动学
本药口服吸收迅速，食物可增加本药吸收量（约29%），生物利用度为75%～80%，达峰时间为1小时。肌内注射达峰时间亦为1小时，体内分布迅速。本药蛋白结合率较低。单次给药，有10%～15%代谢为N－氧化物和N－单去乙基衍生物。本药89%～95%经肾脏排泄，其中50%～75%为药物原形。口服半衰期为4小时，肌内注射为3小时。
【临床应用】
1.用于抽动－秽语综合征。
2.用于舞蹈症。
3.用于老年性精神病。
4.用于慢性酒精中毒所致的神经精神障碍。
5.用于头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛。
6.用于急性酒精中毒。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·抽动－秽语综合征、舞蹈症
·口服给药 初始剂量为一日150～300mg，分3次服，随后渐增至一日300～600mg；待症状控制后2～3个月，酌情减量。维持剂量为一日150～300mg。
·老年性精神运动障碍、迟发性运动障碍
·口服给药 初始剂量为一日100～200mg，分次服用，随后渐增至一日300～600mg。
·慢性酒精中毒所致的神经精神障碍
·口服给药 一日150mg。
·静脉注射 一次100～200mg，一日200～600mg。用量宜自小剂量逐渐递增。
·静脉滴注 用5%葡萄糖或生理盐水稀释后滴注，用量同“静脉注射”项。
·头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛
·口服给药 初始剂量为一日200～400mg，连服3～8日。维持剂量为一次50mg，一日3次。
儿童
·常规剂量
·抽动－秽语综合征、精神运动不稳定状态
·口服给药 7～12岁儿童：平均一次50mg，一日1～2次。
·慢性酒精中毒所致的神经精神障碍
·静脉注射 儿童应减量。
·静脉滴注 儿童应减量。
【不良反应】
1.心血管系统
可见直立性低血压、QT间期延长。个别患者可见心率加快、血压波动。还可见血压下降。
2.代谢／内分泌系统
罕见溢乳。可阻断多巴胺对催乳素的抑制作用，从而促进催乳素分泌，引起高催乳素血症。
3.泌尿生殖系统
罕见暂时性闭经。
4.神经系统
可见嗜睡、头昏，偶见锥体外系不良反应如震颤、静坐不能。个别患者可见肌强直。还可引起神经阻滞剂恶性综合征（NMS）、急性肌张力障碍。
5.精神
个别患者可见木僵、兴奋。
6.胃肠道
可见口干、便秘。
7.血液
可见血小板增多。
8.皮肤
有引起多形性红斑的个案报道，停药后即消失。
9.眼
不会引起青光眼患者的眼内压改变。
10.其他
可见乏力，个别患者可见多汗。
【注意事项】
1.用药警示
用药期间应避免驾驶或操纵机械。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②嗜铬细胞瘤患者。③不稳定性癫痫患者。④催乳素依赖性肿瘤患者（国外资料）。
3.慎用
①癫痫发作者。②严重肝、肾功能损害者。③白细胞减少或造血功能不良患者。④严重心血管疾病患者。⑤严重循环系统障碍患者。⑥脱水、营养不良患者。⑦婴儿。
4.不良反应的处理方法
若出现锥体外系不良反应，必要时可用抗胆碱药物（如东莨菪碱）治疗，可迅速缓解。
5.用药前后及用药时应当检查或监测应监测血压和体温。
6.特殊人群
（1）儿童：婴儿慎用本药。
（2）老人：老人慎用本药注射剂。对严重心血管疾病患者，因其血流动力学改变，可能产生低血压，建议从小剂量开始使用。
（3）妊娠期妇女：动物试验中未见本药有致畸作用，但尚缺乏人类用药的临床数据。妊娠期妇女长期使用本药，新生儿偶有锥体外系不良反应的报道，妊娠期妇女慎用本药片剂，不推荐使用本药注射剂。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用本药片剂，不推荐使用本药注射剂。
【制剂与规格】
盐酸硫必利片 100mg（以硫必利计）。
贮法：遮光，密闭保存。
贮法：遮光，密闭保存。
注射用盐酸硫必利 100mg（以硫必利计）。
盐酸硫必利注射液 2ml：100mg（以硫必利计）。
盐酸硫必利氯化钠注射液 100ml［盐酸硫必利100mg（以硫必利计）、氯化钠900mg］。
贮法：遮光，密闭保存。