氯普噻吨(Chlorprothixene)

氯普噻吨(Chlorprothixene)

【商品名】

氯苯硫蒽、氯苯硫新、氯丙硫蒽、氯丙硫新、氯丙噻吨、泰尔登。

【药理】

1.药效学

本药为硫杂蒽类抗精神病药,其镇静和止吐作用较显著,抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱。可通过阻断脑内多巴胺受体而改善精神障碍;也可抑制脑干网状结构上行激活系统,起镇静作用;还可抑制延脑的化学感受区起止吐作用;并有抗抑郁及抗焦虑作用。

2.药动学

本药口服吸收快,1~3小时可达血药峰浓度。肌内注射后作用时间可维持12小时以上。本药主要在肝内代谢,半衰期约为30小时,大部分经肾排泄。

【临床应用】

用于急、慢性精神分裂症,适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·一般用法

·口服给药 初始剂量为一次25~50mg,一日2~3次,随后逐渐增至一日400~600mg。维持剂量为一日100~200mg。

·肌内注射 对于兴奋躁动、不合作者:一次30mg,一日2~3次。

·肾功能不全时剂量

肾功能不全者应降低剂量。

·肝功能不全时剂量

肝功能不全者应降低剂量。

·老年人剂量

口服给药时,初始剂量应减半,加量应缓慢,随后增加的剂量也应减半。

儿童

·常规剂量

·一般用法

·口服给药 6岁以上儿童:初始剂量为一次25mg,一日3次,随后逐渐增至一日150~300mg。维持剂量为一日50~150mg。

【不良反应】

1.心血管系统

可引起心电图改变(如Q波和T波改变)。还有引起心动过速的报道。

2.代谢/内分泌系统

可导致血液中泌乳素浓度增加,表现为溢乳、男子乳腺发育、月经失调、闭经等症状。还有引起体重增加的报道。

3.呼吸系统

同类药中有引起呼吸困难的报道。

4.泌尿生殖系统

有引起性功能障碍的报道。

5.免疫系统

同类药中有引起系统性红斑狼疮的个案报道。

6.神经系统

①可见头晕、嗜睡、无力、直立性低血压和心悸、口干、便秘、视物模糊、排尿困难等抗胆碱能症状,偶见NMS、癫痫。②大剂量时可见锥体外系反应,表现为震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等症状。③长期大剂量使用可引起迟发性运动障碍。④还可导致类帕金森综合征反应。可引起失眠、头痛、意识模糊、多发性神经病。

7.肝脏

可见肝功能损害,罕见黄疸。

8.胃肠道

有导致胃部不适的报道。

9.血液

可见粒细胞减少。还有引起嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、溶血性贫血、血小板减少及全血细胞减少的报道。

10.皮肤

偶见过敏性皮疹,少见接触性皮炎。还有引起光敏反应的报道。

11.眼

可见眼干,罕见眼部细微沉积物。

12.其他

①注射局部可见红肿、疼痛、硬结。②突然停药可引起戒断症状,表现为胃炎、恶心、呕吐、头晕、震颤等。

【注意事项】

1.交叉过敏

对吩噻嗪类或其他硫杂蒽类药物过敏者,对本药亦可能过敏。

2.用药警示

①长期接受治疗者停药时,应在几周内缓慢减量。骤然停药,有时会导致迟发性运动障碍、恶心、呕吐、震颤或头晕。②避免皮肤与药物接触,以防止接触性皮炎。③用药期间不宜驾驶、操作机械或高空作业。④应监测患者的锥体外系症状(剂量调整期间每3个月1次)。

3.禁忌证

①对本药过敏者。②基底神经节病变者。③昏迷患者。④帕金森病及帕金森综合征患者。⑤骨髓抑制患者。⑥青光眼患者。⑦尿潴留者。⑧循环衰竭者(国外资料)。⑨6岁以下儿童禁用本药片剂,12岁以下儿童禁用本药注射剂。

4.慎用

①心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)患者。②肝功能受损者。③前列腺增生患者。④溃疡病患者。⑤癫痫患者(可降低惊厥阈值)。⑥有神经阻滞剂恶性综合征(NMS)病史者(国外资料)。⑦严重呼吸系统疾病患者。⑧老人慎用本药注射剂。⑨妊娠期妇女。

5.不良反应的处理方法

出现迟发性运动障碍、过敏性皮疹及恶性症状群时,应停药并对症处理。

6.药物对检验值或诊断的影响

①免疫妊娠试验可出现假阳性。②尿胆红素可呈假阳性。

7.用药前后及用药时应当检查或监测

①定期检查肝功能和全血细胞计数(每6个月1次)。②有可疑黄疸时应检查尿胆红素。③长期用药者应定期做眼部检查,了解角膜与晶体有无沉积物。④异常不自主运动量表检查或针对迟发性运动障碍的类似检查(每6个月1次)。

8.特殊人群

(1)儿童:6岁以下儿童禁用本药片剂,12岁以下儿童禁用本药注射剂。

(2)老人:老人慎用本药注射剂。

(3)妊娠期妇女:①本药对胎儿的影响尚不明确,妊娠期妇女慎用。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:本药可随乳汁排泄,对哺乳婴儿的影响尚不明确,建议哺乳期妇女用药期间停止哺乳。

【制剂与规格】

氯普噻吨片 ①12.5mg。②15mg。③25mg。④50mg。

贮法:避光,密封保存。

盐酸氯普噻吨注射液 2ml:30mg。

贮法:避光,密封保存。