氯普噻吨(Chlorprothixene)
【商品名】
氯苯硫蒽、氯苯硫新、氯丙硫蒽、氯丙硫新、氯丙噻吨、泰尔登。
【药理】
1.药效学
本药为硫杂蒽类抗精神病药,其镇静和止吐作用较显著,抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱。可通过阻断脑内多巴胺受体而改善精神障碍;也可抑制脑干网状结构上行激活系统,起镇静作用;还可抑制延脑的化学感受区起止吐作用;并有抗抑郁及抗焦虑作用。
2.药动学
本药口服吸收快,1~3小时可达血药峰浓度。肌内注射后作用时间可维持12小时以上。本药主要在肝内代谢,半衰期约为30小时,大部分经肾排泄。
【临床应用】
用于急、慢性精神分裂症,适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 初始剂量为一次25~50mg,一日2~3次,随后逐渐增至一日400~600mg。维持剂量为一日100~200mg。
·肌内注射 对于兴奋躁动、不合作者:一次30mg,一日2~3次。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者应降低剂量。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全者应降低剂量。
·老年人剂量
口服给药时,初始剂量应减半,加量应缓慢,随后增加的剂量也应减半。
儿童
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 6岁以上儿童:初始剂量为一次25mg,一日3次,随后逐渐增至一日150~300mg。维持剂量为一日50~150mg。
【不良反应】
1.心血管系统
可引起心电图改变(如Q波和T波改变)。还有引起心动过速的报道。
2.代谢/内分泌系统
可导致血液中泌乳素浓度增加,表现为溢乳、男子乳腺发育、月经失调、闭经等症状。还有引起体重增加的报道。
3.呼吸系统
同类药中有引起呼吸困难的报道。
4.泌尿生殖系统
有引起性功能障碍的报道。
5.免疫系统
同类药中有引起系统性红斑狼疮的个案报道。
6.神经系统
①可见头晕、嗜睡、无力、直立性低血压和心悸、口干、便秘、视物模糊、排尿困难等抗胆碱能症状,偶见NMS、癫痫。②大剂量时可见锥体外系反应,表现为震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等症状。③长期大剂量使用可引起迟发性运动障碍。④还可导致类帕金森综合征反应。可引起失眠、头痛、意识模糊、多发性神经病。
7.肝脏
可见肝功能损害,罕见黄疸。
8.胃肠道
有导致胃部不适的报道。
9.血液
可见粒细胞减少。还有引起嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、溶血性贫血、血小板减少及全血细胞减少的报道。
10.皮肤
偶见过敏性皮疹,少见接触性皮炎。还有引起光敏反应的报道。
11.眼
可见眼干,罕见眼部细微沉积物。
12.其他
①注射局部可见红肿、疼痛、硬结。②突然停药可引起戒断症状,表现为胃炎、恶心、呕吐、头晕、震颤等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对吩噻嗪类或其他硫杂蒽类药物过敏者,对本药亦可能过敏。
2.用药警示
①长期接受治疗者停药时,应在几周内缓慢减量。骤然停药,有时会导致迟发性运动障碍、恶心、呕吐、震颤或头晕。②避免皮肤与药物接触,以防止接触性皮炎。③用药期间不宜驾驶、操作机械或高空作业。④应监测患者的锥体外系症状(剂量调整期间每3个月1次)。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②基底神经节病变者。③昏迷患者。④帕金森病及帕金森综合征患者。⑤骨髓抑制患者。⑥青光眼患者。⑦尿潴留者。⑧循环衰竭者(国外资料)。⑨6岁以下儿童禁用本药片剂,12岁以下儿童禁用本药注射剂。
4.慎用
①心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)患者。②肝功能受损者。③前列腺增生患者。④溃疡病患者。⑤癫痫患者(可降低惊厥阈值)。⑥有神经阻滞剂恶性综合征(NMS)病史者(国外资料)。⑦严重呼吸系统疾病患者。⑧老人慎用本药注射剂。⑨妊娠期妇女。
5.不良反应的处理方法
出现迟发性运动障碍、过敏性皮疹及恶性症状群时,应停药并对症处理。
6.药物对检验值或诊断的影响
①免疫妊娠试验可出现假阳性。②尿胆红素可呈假阳性。
7.用药前后及用药时应当检查或监测
①定期检查肝功能和全血细胞计数(每6个月1次)。②有可疑黄疸时应检查尿胆红素。③长期用药者应定期做眼部检查,了解角膜与晶体有无沉积物。④异常不自主运动量表检查或针对迟发性运动障碍的类似检查(每6个月1次)。
8.特殊人群
(1)儿童:6岁以下儿童禁用本药片剂,12岁以下儿童禁用本药注射剂。
(2)老人:老人慎用本药注射剂。
(3)妊娠期妇女:①本药对胎儿的影响尚不明确,妊娠期妇女慎用。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:本药可随乳汁排泄,对哺乳婴儿的影响尚不明确,建议哺乳期妇女用药期间停止哺乳。
【制剂与规格】
氯普噻吨片 ①12.5mg。②15mg。③25mg。④50mg。
贮法:避光,密封保存。
盐酸氯普噻吨注射液 2ml:30mg。
贮法:避光,密封保存。