氟哌利多（Droperidol）
【商品名】
达罗哌丁苯、达哌丁苯、达哌啶醇、氟哌啶、力邦康定、去氢哌利多。
【药理】
1.药效学
本药为丁酰苯类抗精神病药，通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质－纹状体系统等部位的多巴胺受体而发挥作用。有强安定作用和镇吐作用，可产生锥体外系反应。其安定作用相当于氯丙嗪的200倍，氟哌啶醇的3倍；镇吐作用为氯丙嗪的700倍。
本药对心肌收缩力无影响，但有轻度α－肾上腺素受体阻滞作用。口服或肌内注射时对血压无明显影响，静脉注射则可使血压轻度下降。本药有抗心律失常的作用，可能与延长心肌的不应期有关。对呼吸和肝、肾功能无明显影响。
2.药动学
本药肌内注射吸收迅速，静脉注射后5～8分钟起效。最佳效应持续时间为3～6小时。可广泛分布于全身，并可透过血－脑脊液屏障和胎盘屏障。血浆蛋白结合率为85%～90%。大部分在肝内降解，先水解为对－（氟代苯甲酰基）丙酸和哌啶，再降解为苯并咪唑、对－氟苯乙酸、对－羟基哌啶，但均无药理活性。10%以原形从尿排出外，大部分在24小时内从尿或粪便中排出。母体药物的半衰期为2～3小时。
【临床应用】
1.用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态。
2.与强镇痛药芬太尼一起静脉注射，作“神经安定镇痛术”，可使患者处于一种特殊麻醉状态。用于烧伤大面积换药、各种内镜检查。
3.可于麻醉前给药，用于抗精神紧张、抗休克、镇吐等。
4.也可用于治疗持续性呃逆、呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·精神分裂症
·肌内注射 一日10～30mg，分1～2次注射。
·急性精神运动性兴奋躁狂
·肌内注射 一日5～10mg。
·神经安定镇痛术
·静脉注射 每5mg本药加枸橼酸芬太尼0.1mg，在2～3分钟内缓慢注射，5～6分钟内如未达到一级麻醉状态，可追加0.5～1倍的原剂量。
·麻醉前给药
·肌内注射 手术前30分钟注射2.5～5mg。
·癌症化疗后镇吐
·肌内注射 化疗前30～60分钟注射2.5～5mg；化疗后根据需要可注射0.5～1倍的原剂量，但每小时最多1次。
·一般麻醉
·静脉注射 注射15mg，然后按需要继续静脉给药1.25～2.5mg以维持。
·治疗呃逆
·静脉注射 一次2～2.5mg。
儿童
·常规剂量
·麻醉
·静脉给药 一次62.5～300μg／kg。
【不良反应】
1.心血管系统
静脉注射时可引起血压轻度下降，血容量严重不足或心血管功能不全的患者血压下降更显著。有接受推荐剂量或低于推荐剂量治疗的患者，发生QT间期延长和（或）尖端扭转性室性心动过速的报道，其中部分患者没有发现已知的QT间期延长风险因素，部分出现死亡。还有报道出现高血压、心律失常，甚至心脏停搏。
2.代谢／内分泌系统
偶见男子乳腺发育、泌乳。
3.呼吸系统
有报道发生呼吸抑制。
4.肌肉骨骼系统
可出现重症肌无力。
5.泌尿生殖系统
偶见月经失调、闭经。
6.神经系统
长期大量应用时可引起锥体外系反应，可产生严重肌张力障碍。还有报道出现嗜睡、运动过度、眩晕、寒战和（或）颤抖、昏迷、神经阻滞剂恶性综合征（NMS）。
7.精神
有报道出现烦躁不安、焦虑、幻觉、一过性精神抑郁。
8.胃肠道
可出现口干、便秘、上腹部不适。还可引起胃、食管反流。
9.血液
可出现粒细胞缺乏。
10.皮肤
偶见过敏性皮疹。
11.眼
可见视物模糊。
12.其他
①有报道可出现高热。有出现血管神经性水肿的个案报道。②可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
【注意事项】
1.特别警示
①有用药后出现QT间期延长、严重心律失常（尖端扭转性室性心动过速等）和致死的报道（FDA药品说明书－氟哌利多注射液）。②本药禁用于已知或怀疑QT间期延长患者。（FDA药品说明书－氟哌利多注射液）。③本药应用于使用其他药物治疗失败或无效时，或因使用其他药物不能耐受不良反应而不能达到有效剂量时。有形成QT间期延长综合征风险的患者用药时需特别谨慎（FDA药品说明书－氟哌利多注射液）。④用药前须做12导联心电图，如QT间期男性大于440毫秒，女性大于450毫秒，则不能使用本药。用药后2～3小时应监测心电图（FDA药品说明书－氟哌利多注射液）。⑤本药初始剂量应以小剂量开始，逐渐谨慎调整增加剂量（FDA药品说明书－氟哌利多注射液）。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②严重中枢神经抑制者。③抑郁症患者。④嗜铬细胞瘤患者（可引起恶性高血压）。⑤重症肌无力患者。⑥帕金森病、帕金森综合征及有帕金森病史的患者。⑦基底神经节病变者。⑧已知或怀疑QT间期延长患者，包括先天性QT间期延长综合征患者（国外资料）。
3.慎用
①心脏病（尤其是心绞痛）患者。②高血压患者。③药物引起的急性中枢神经抑制者。④癫痫患者。⑤甲状腺功能亢进或毒性甲状腺肿患者。⑥青光眼患者。⑦休克患者。⑧肺功能不全者。⑨肝功能不全者。⑩肾功能不全及尿潴留患者。[11]催乳素依赖性肿瘤患者（国外资料）。[12]儿童（更易出现急性肌张力障碍）。[13]老人。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①治疗期间应定期检查血常规、肝功能。②持续用药1年半以上患者应进行眼科检查。③用药前须做12导联心电图，用药后2～3小时应监测心电图。④检测血清镁和钾。
5.其他注意事项
有形成QT间期延长综合征的风险包括：充血性心力衰竭、心动过缓、心脏肥大、低钾血症及低镁血症患者，使用利尿药或已知能够延长QT间期的药物。其他风险还包括年龄大于65岁的患者、酗酒者，使用苯二氮类药、吸入麻醉药、静脉用阿片制剂。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童慎用。
（2）老人：老人慎用。
（3）妊娠期妇女：①本药可缓慢透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【制剂与规格】
氟哌利多注射液 ①1ml：5mg。②2ml：5mg。③2ml：10mg。
贮法：遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。