泛癸利酮(Ubidecarenone)
【商品名】
泛癸利酮、泛醌10、辅酶Q10、辅辛、癸烯醌、力时、能气朗、万有醌-10。
【药理】
1.药效学
本药为生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,在人体呼吸链中的质子移位及电子传递中起重要作用,可作为细胞代谢和细胞呼吸的激活剂。它还是机体重要的抗氧化剂和非特异性的免疫增强剂,可促进氧化磷酸化反应,从而保护生物膜结构的完整。其主要作用机制为:①抗冠心病作用:可防止急性缺血时的心肌收缩力减弱及磷酸肌酸与三磷酸腺苷含量减少,从而保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构,并缩小梗死范围,达到对缺血心肌的保护作用。②抗心力衰竭、降压作用:可增加心排血量,降低外周血管阻力,抑制醛固酮的合成与分泌并阻断对肾小管的效应。③抗心律失常作用:在缺氧条件下灌流离体动物心室肌时,可使动作电位持续时间缩短,电刺激测定其产生室性心律失常阈值较对照组少,冠状动脉开放后,阈值恢复亦较快。④保肝作用:在试验性四氯化碳肝损伤中,本药可促进肝组织恢复、增加肝糖原合成以及增强肝脏的解毒能力。此外,本药还有抗阿霉素的心脏毒性作用。
2.药动学
本药口服吸收缓慢,口服5~10小时达血药峰浓度。可分布至多种组织器官,以心、肝、肺、肾上腺分布较多。大部分经胆汁随粪便排泄,消除半衰期为34小时。
【临床应用】
1.用于心血管疾病(如充血性心力衰竭、冠心病、心律失常、病毒性心肌炎、慢性心功能不全)的辅助治疗。
2.用于肝炎(如病毒性肝炎、慢性活动性肝炎、亚急性重型肝炎)的辅助治疗。
3.用于高血压、继发性醛固酮增多症、颈部外伤后遗症、脑血管障碍、失血性休克的辅助治疗。
4.用于恶性肿瘤的综合治疗,可减轻放疗、化疗引起的不良反应。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 一次10mg,一日3次,餐后服用。
·静脉滴注 一日5~10mg,2~4周为一疗程。重症患者必要时一次剂量可增至50mg以上。
·肌内注射 一日5~10mg,2~4周为一疗程。
【不良反应】
本药不良反应轻微。
1.心血管系统
可见心悸。
2.神经系统
罕见头痛、头晕。
3.精神
罕见易怒、激越。
4.肝脏
口服用量较大时可见血清氨基转移酶升高。
5.胃肠道
可见食欲减退、恶心、胃部不适、腹泻。还可见上腹部不适、胃灼热。
6.血液
有血小板减少的个案报道。
7.皮肤
偶见皮疹、荨麻疹。还罕见瘙痒。
8.眼
罕有畏光的报道。
9.其他
有流感样症状的个案报道。
【注意事项】
1.用药警示
用药中若延长疗程或适当增加剂量可提高疗效。
2.禁忌证
对本药过敏者。
3.慎用
①胆管阻塞者。②肾功能不全者。③肝功能不全者(国外资料)。④糖尿病患者(国外资料)。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测肝功能、血压、心率。②充血性心力衰竭患者用药期间应定期监测超声波心动图、心电图、胸部X光片。
5.其他注意事项
本药注射液可出现雾状结晶,用前应仔细检查,如有结晶,在沸水中避光加热10~15分钟,取出振摇,放至常温澄清,即可使用。若有黄色沉淀物析出,可将安瓿放入沸水内2~3分钟,待沉淀物溶解、溶液透明后再使用。
6.特殊人群
(1)儿童:尚不明确。
(2)老人:尚不明确。
(3)妊娠期妇女:动物试验中未见本药导致胎仔异常或有致畸现象。
(4)哺乳期妇女:动物试验中未见本药对新生仔的形态、发育、功能等产生影响。
【制剂与规格】
辅酶Q10片 ①5mg。②10mg。③15mg。
贮法:遮光、密封,干燥处保存。
辅酶Q10胶囊 ①5mg。②10mg。③15mg。
贮法:遮光、密封,干燥处保存。
辅酶Q10软胶囊 10mg。
贮法:遮光、密封,干燥处保存。
辅酶Q10注射液 2ml:5mg。
辅酶Q10氯化钠注射液 250ml(辅酶Q105mg、氯化钠2.25g)。
贮法:遮光、密封,阴凉处(不超过20℃)保存。