伐普肽(Vapreotide)
【商品名】
伐普肽。
【药理】
1.药效学
本药为一种环形八肽,为合成的生长抑素类似物,能够抑制生长激素、胰岛素、胰高血糖素和催乳素的分泌。因其可降低门静脉高压、减少门脉侧枝血流量而用于治疗肝硬化患者食管静脉曲张破裂出血,且不会出现使用加压素时所致的全身血管收缩效应。天然生长抑素的临床应用受限于其极短的作用持续时间,而本药的代谢稳定性高于其母体化合物,耐受良好,不良反应也较奥曲肽少。此外,现已有研究将本药用于治疗艾滋病相关的难治性腹泻,可有效减少每日大便量,尤其是对于非隐孢子虫病所致的腹泻或轻度腹泻。
2.药动学
艾滋病相关性腹泻患者多次皮下注射本药(一日1~2mg),平均作用持续时间为1.5个月(范围为2周至5个月)。消除半衰期为30分钟。
【临床应用】
1.与内镜联用于治疗食管静脉曲张破裂出血。
2.用于艾滋病相关性腹泻,但对隐孢子虫病所致腹泻无效。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·食管静脉曲张破裂出血
·静脉给药 先静脉弹丸式注射(bolus)本药50μg,随后以50μg/h的速度连续静脉滴注5日。在连续静脉滴注后12小时内可开始内镜治疗。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统
有引起血糖增高和糖尿病的报道。
2.神经系统
可见头痛。
3.胃肠道
可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、脂肪泻。有食管溃疡出血的报道。
4.血液
有引起白细胞减少和中性粒细胞减少的个案报道。
5.其他
可见疲乏,皮下注射部位疼痛、红斑、炎症、感染、皮下脓肿。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者(国外资料)。
2.慎用
①既往使用奥曲肽或其他生长抑素类似药时出现过敏或其他不良反应者。②糖尿病患者。③肾功能不全者(以上均选自国外资料)。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应监测血细胞比容。
4.特殊人群
尚不明确。
【制剂与规格】伐普肽注射液