培维索孟（Pegvisomant）
【商品名】
培维索孟、派克索曼。
【药理】
1.药效学
本药为一种重组生长激素受体拮抗药，是生长激素的一种类似物，对其受体具有高度选择性。与生长抑素和多巴胺激动药不同，本药在抑制生长激素分泌的同时，可阻断类胰岛素样生长因子－Ⅰ（IGF－Ⅰ）的生成。此外，还可改善肢端肥大症患者的胰岛素敏感性。
2.药动学
本药皮下给药后，33～77小时达血药峰浓度，给予20mg后的生物利用度为57%。在组织中分布不广泛，分布容积为7L。总体清除率为28～36ml／h，消除半衰期为6日。
【临床应用】
用于肢端肥大症的二线治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肢端肥大症
·皮下注射 负荷剂量：一次40mg。维持剂量：一次10mg，一日1次；根据血清胰岛素样生长因子－Ⅰ（IGF－Ⅰ）浓度，每4～6周增加5mg，但每日最大维持剂量不得超过30mg。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全者用药建议：①肝功能指标升高，不高于正常值上限（ULN）的3倍时，可使用本药，但应密切监测肝功能。②肝功能指标高于ULN的3倍时，确定病因前不应使用本药。
·毒性状态时剂量
（1）治疗期间若出现肝功能指标高于或等于ULN的3倍但低于ULN的5倍（无肝炎或其他肝功能损伤的体征或症状，且无总胆红素的增加），可继续用药，但应密切监测肝功能，并确定肝功能异常的原因。
（2）治疗期间若出现肝功能指标高于或等于ULN的5倍或氨基转移酶高于或等于ULN的3倍，且伴有总胆红素的增加，应停止治疗并确定肝功能异常的原因。若肝功能指标恢复正常，可重新开始治疗并加强对肝功能的监测。
（3）治疗期间若出现肝炎或其他肝功能损伤（如黄疸、胆红素尿、右上腹疼痛）的体征或症状，应进行全面检查，若确定为肝损伤，应停药。
【不良反应】
1.心血管系统
高血压（8%）。
2.代谢／内分泌系统
外周水肿（4%～8%）、功能性生长激素缺乏。有脂肪组织增生的报道。
3.呼吸系统
上呼吸道感染。
4.肌肉骨骼系统
背痛、颈痛、肩痛、臂痛、腿痛。
5.免疫系统
可检测到血清抗生长激素抗体。
6.神经系统
头痛、眩晕、感觉异常，但与本药的因果关系不明。
7.肝脏
有丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高至ULN 10倍以上的报道。
8.胃肠道
恶心、腹泻、胃肠气胀。
9.皮肤
可见轻度注射位点反应，表现为红斑。
10.其他
疼痛（如头皮痛）。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者（国外资料）。
2.慎用
①糖尿病患者。②肝功能不全者。③肾功能不全者。④生长激素分泌瘤患者。⑤老年患者。⑥哺乳期妇女（以上均选自国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药前和治疗期间应密切监测肝功能。
4.制剂注意事项
天然橡胶：瓶塞中含有天然橡胶，有患者可对其过敏。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：老年患者应慎用本药。
（3）妊娠期妇女：①动物试验中本药尚未表现出致畸作用。妊娠期妇女用药尚无充分、严格的对照研究，故妊娠期妇女仅在确有必要时使用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否随乳汁排泄，故哺乳期妇女应慎用。
（5）特殊疾病状态：①糖尿病患者：糖尿病患者应慎用本药，因其可能影响葡萄糖的代谢。用药期间应严密监测，可能需要调整抗糖尿病药的剂量。②生长激素分泌瘤患者：本药可能使生长激素分泌瘤扩大从而引起严重的并发症，应定期对鞢鞍区进行成像扫描。
【制剂与规格】
注射用培维索孟 ①10mg。②15mg。③20mg。
贮法：2～8℃保存，不得冷冻。