马西瑞林（Macimorelin）
【商品名】
马西瑞林。
【药理】
1.药效学
本药通过激活表达于垂体和下丘脑的生长激素促分泌素受体，刺激GH的释放。
2.药动学
AGHD患者和健康受试者单剂口服本药0.5mg／kg，1.5小时后两者体内的平均血药浓度相似。禁食至少8小时的AGHD患者口服本药0.5mg／kg，0.5－1.5小时后达Cmax。体外人类肝微粒体研究显示，本药主要经CYP 3A4代谢。健康受试者单剂口服本药0.5mg／kg，平均终末半衰期（t1／2）为4.1小时。
【临床应用】
用于诊断成人生长激素缺乏症（AGHD）（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·诊断AGHD
·口服给药 单剂0.5mg／kg。30秒内饮入全剂量药液，分别于30分钟、45分钟、60分钟和90分钟后抽取静脉血测定生长激素（GH）。临床研究证实，若给予本药后各时间点测定的血清GH均低于2.8ng／ml，即可确诊为AGHD。
【不良反应】
1.心血管系统
窦性心动过缓、QT间期延长。
2.呼吸系统
上呼吸道感染、鼻咽炎。
3.神经系统
头晕、头痛。
4.胃肠道
味觉障碍、恶心、饥饿、腹泻。
5.皮肤
多汗。
6.其他
疲乏、热感。
【注意事项】
1.用药警示
本药作用于下丘脑下游，可刺激垂体前叶中储备GH的释放。由下丘脑损伤所致的AGHD，在病程早期可能不会被检测到。近期出现下丘脑疾病的患者使用本药进行诊断时，可能获得假阴性结果，该情况下需重复进行试验。
2.禁忌证
尚不明确。
3.慎用
尚不明确。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：①通常GH的分泌随年龄增加而减少，故老人使用本药时，可能需降低诊断临界值。②65岁及65岁以上老人与较年轻者对本药应答是否存在差异尚不明确。
（3）特殊疾病状态：①性激素、甲状腺激素和（或）糖皮质激素缺乏的患者：上述患者使用本药前，应充分补充缺乏的激素。②体质指数（BMI）大于40kg／m2的患者：此类患者使用本药的安全性和诊断效果尚不明确。
【制剂与规格】
醋酸马西瑞林颗粒 每袋60mg（以马西瑞林计）。
贮法：2～8℃保存。