瑞格列奈（Repaglinide）
【商品名】
瑞格列奈、孚来迪、诺和龙、天葫。
【药理】
1.药效学
本药为氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，为非磺酰脲类促胰岛素分泌的餐时血糖调节药，具有起效快、作用时间短的特点。本药与胰岛β细胞膜上依赖ATP的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合（磺酰脲类降血糖药与分子量为140kDa的磺酰脲类受体蛋白结合），使钾通道关闭、β细胞去极化、钙通道开放、钙离子内流，从而促进胰岛素分泌，此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。本药促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药快。
2.药动学
本药在空腹或进食时服用均吸收良好，食物能延长本药的血药浓度达峰时间和半衰期。30～60分钟达Cmax，然后迅速下降。本药总蛋白结合率高于98%，血浆半衰期约1小时。本药在肝脏由CYP 3A4快速代谢为非活性产物，大部分经胆汁随粪便排泄（粪便中的药物原形低于2%），小部分（低于8%）随尿液排泄。肝功能损害者血药浓度升高。
【临床应用】
用于经饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·2型糖尿病
·口服给药 推荐起始剂量为一次0.5mg，使用过其他口服抗糖尿病药者可直接转用本药治疗（推荐起始剂量为1mg）。单次最大剂量为4mg，最大日剂量推荐为16mg。
·肾功能不全时剂量
轻至中度肾功能损伤者无须调整起始剂量；严重肾功能损伤者的起始剂量为0.5mg，剂量调整应谨慎。
·肝功能不全时剂量
肝功能损伤患者用药应延长剂量调整间期。
·其他疾病时剂量
衰弱和营养不良患者用药应谨慎调整剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
严重的心血管不良反应发生率约4%（磺酰脲类为3%），如心肌缺血等。在一项为期一年的临床对照试验中，本药导致的心血管死亡率并未高于磺酰脲类治疗者。
2.代谢／内分泌系统
可见高血糖，症状通常逐渐出现，可能包括恶心、困倦、尿量增加、口渴和食欲丧失。罕见低血糖，症状包括焦虑、头晕、多汗、震颤、饥饿和注意力不集中。
3.肝脏
①个别患者可有轻度和暂时性肝酶学指标升高。②极罕见严重肝功能紊乱的报道，尚不明确是否与本药有关。
4.胃肠道
罕见腹痛、恶心。极罕见腹泻、呕吐、便秘。也可出现消化不良。
5.眼
极罕见视觉异常。
6.过敏反应
可见皮肤过敏反应，如瘙痒、皮疹、荨麻疹。极罕见广泛的过敏反应或免疫反应，如动脉炎。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②1型糖尿病患者。③伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。④妊娠期妇女。⑤哺乳期妇女。
2.慎用
①肾功能不全者。②肝功能不全者。③肾上腺和（或）垂体功能不全者（国外资料）。④营养不良患者（国外资料）。⑤老人（国外资料）。
3.用药警示
①本药可单用，也可与二甲双胍合用；若合用仍不能控制血糖，则应改用胰岛素治疗。②本药剂量因人而异，应根据血糖调整。
4.不良反应的处理方法
本药导致的低血糖反应可用碳水化合物纠正，严重时可输入葡萄糖。
5.特殊人群
（1）儿童：尚无18岁以下患者用药的研究资料。
（2）老人：尚无75岁以上患者用药的研究资料，老年患者对降血糖作用更敏感，应慎用。
（3）妊娠期妇女：①尚无妊娠期妇女用药的研究资料，建议妊娠期妇女禁用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：动物试验中本药可随乳汁排泄，尚不明确本药是否随人乳汁排泄，为避免授乳婴儿发生低血糖，建议哺乳期妇女禁用。
（5）特殊疾病状态：①肾功能不全者：此类患者对降血糖作用更敏感，应慎用。②肝功能不全者：常规剂量下，与肝功能正常患者相比，此类患者可能暴露于较高浓度的本药及其代谢产物，应慎用。③肾上腺和（或）垂体功能不全者：此类患者对降血糖作用更敏感，应慎用。④营养不良患者：此类患者对降血糖作用更敏感，应慎用。⑤处于应激状态（如发热、创伤、感染、外科手术）的患者：应激状态时可能出现血糖控制失败，此类患者应停用本药而进行短期的胰岛素治疗。
【制剂与规格】
瑞格列奈片 ①0.5mg。②1mg。③2mg。
贮法：遮光，于25℃以下密封保存。