阿必鲁肽（Albiglutide）
【商品名】
阿必鲁肽。
【药理】
1.药效学
本药为GLP－1受体激动药，可增加葡萄糖依赖性胰岛素的分泌，降低2型糖尿病患者空腹血糖和餐后血糖的波动。此外，本药还可减缓胃排空。
2.药动学
2型糖尿病受试者单次皮下注射本药30mg，3～5日后达血药峰浓度（Cmax，1.74μg／ml），曲线下面积（AUC）为465（μg·h）／ml。按一周1次给药，4～5周后达稳态暴露量。30mg和50mg的暴露量与剂量呈正相关。腹部、大腿、上臂处皮下注射的暴露量相似。本药的平均表观分布容积为11L。本药为白蛋白融合蛋白，预计其由普遍存在的蛋白水解酶分解为小肽和单个氨基酸，并可能与人类内源性人血白蛋白代谢途径相似，即主要在血管内皮分解代谢。本药平均表观清除率为67ml／h，消除半衰期约为5日。
重度肾功能损害的2型糖尿病患者的暴露量较肾功能正常的2型糖尿病患者增加30%－40%。
【临床应用】
尚未收集到相关资料。
【其他临床应用】
作为饮食疗法和运动疗法的辅助用药，以改善2型糖尿病患者的血糖控制（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·2型糖尿病
·皮下注射 推荐剂量为一次30mg，一周1次。若血糖控制不充分，可增量至一次50mg，一周1次。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者［肾小球滤过率（eGFR）为15～89ml／（min·m2）］无须调整剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
心房颤动、心房扑动、心率加快。
2.代谢／内分泌系统
低血糖症。
3.呼吸系统
上呼吸道感染、咳嗽、鼻窦炎、肺炎。
4.肌肉骨骼系统
背痛、关节痛。
5.泌尿生殖系统
上市后有GLP－1受体激动药引起急性肾衰竭和慢性肾衰竭加重（部分需血液透析）的报道。
6.免疫系统
抗阿必鲁肽抗体形成。有严重超敏反应（包括瘙痒、皮疹、呼吸困难）的个案报道。
7.肝脏
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（与本药的相关性尚不明确）、γ－谷氨酰转移酶（GGT）升高。
8.胃肠道
腹泻、恶心、呕吐、胃食管反流病、消化不良、便秘、阑尾炎、急性胰腺炎。
9.其他
注射部位反应（如血肿、红斑、皮疹、出血、瘙痒）、流感。本药可增加出现甲状腺C细胞肿瘤的风险。
【注意事项】
1.特别警示
①啮齿动物试验显示胰高血糖素样肽－1（GLP－1）受体激动药可引发甲状腺C细胞肿瘤，但人类使用本药是否引发甲状腺C细胞肿瘤［包括甲状腺髓样癌（MTC）］尚不明确（FDA药品说明书－注射用阿必鲁肽）。②有MTC病史或家族史者及2型多发性内分泌腺肿瘤综合征（MEN 2）患者禁用本药（FDA药品说明书－注射用阿必鲁肽）。
2.用药警示
①本药不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。②不推荐本药用于饮食和运动控制不佳患者的一线治疗。③血清降钙素升高或体检或颈部影像学发现有甲状腺结节时，应进一步评估是否为MTC，但使用本药的患者常规监测血清降钙素或甲状腺超声检查对早期检测MTC的价值尚不明确。④开始用药后应密切监测胰腺炎的体征和症状（包括持续性严重腹痛，有时蔓延至背部，伴或不伴呕吐）。⑤因本药可减缓胃排空，从而可能影响口服药物的吸收，故与口服药物合用需谨慎。
3.禁忌证
①对本药有严重过敏反应史者。②有MTC病史或家族史者。③MEN 2患者（以上均选自国外资料）。
4.慎用
尚不明确。
5.不良反应的处理方法
①若出现疑似胰腺炎，应立即停药；若确诊为胰腺炎，不得再使用本药。②若出现超敏反应，应停用本药，立即给予治疗并监测体征和症状直至缓解。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测肾功能。②定期监测肝功能。
7.特殊人群
（1）儿童：18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：65岁及65岁以上老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性无总体差异，但不能排除部分老年患者对本药的敏感性更高。
（3）妊娠期妇女：①尚无妊娠期妇女用药充分、严格的对照研究数据，用药前应权衡利弊。②因本药的清除期长，计划妊娠前应停药至少1个月。③美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药是否随人类乳汁排泄尚不明确，但本药为一种基于白蛋白的治疗药物，可能随人类乳汁排泄。哺乳期妇女应考虑停止哺乳或停药。
（5）特殊疾病状态：①肾功能损害者：此类患者开始用药或剂量增加时应谨慎，且对出现严重胃肠道不良反应的患者监测肾功能。②有胰腺炎病史者：尚无此类患者用药的研究数据，应考虑其他抗糖尿病疗法。③严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫）患者：尚无此类患者用药的研究数据，不推荐使用本药。
【制剂与规格】
注射用阿必鲁肽 ①30mg。②50mg。
贮法：2～8℃保存，不得冷冻。