伏格列波糖(Voglibose)
【商品名】
伏格列波糖、安立泰、倍欣、伏格列波司、伏利波糖、护佑(伏格列波糖)、介容(伏格列波糖)、双桃(伏格列波糖)、沃利保、惜康、愈美欣。
【药理】
1.药效学
本药为口服降血糖药。作为α-糖苷酶抑制药,本药通过选择性抑制小肠壁细胞α-葡萄糖苷酶而抑制碳水化合物分解为单糖,从而阻碍、延缓碳水化合物的吸收及降解,降低餐后高血糖,达到治疗糖尿病的目的。
研究表明,本药对猪、大鼠的麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用较强;对α-胰淀粉酶的抑制作用较弱;对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶有竞争性抑制作用。
2.药动学
本药在胃肠道仅有微量被吸收,在组织中主要分布于肠黏膜及肾脏,在体内较少代谢,主要以原形存在于血浆中。
据报道,健康成年男子连续服用本药7日(一次0.2mg,一日3次),或者单次服用2mg,血浆及尿中均未检测出本药。
【临床应用】
用于改善糖尿病患者餐后高血糖。用于经饮食疗法、运动疗法,或饮食疗法、运动疗法联合其他降血糖药治疗后,血糖仍不能满意控制的患者。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·糖尿病
·口服给药 通常一次0.2mg,一日3次,于餐前服用(服药后即刻进餐)。若疗效不明显,必要时可增至一次0.3mg。
·老年人剂量
老年患者应从小剂量开始用药(如一次0.1mg)。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统
本药与其他抗糖尿病药物合用时可导致低血糖。还可见高钾血症、血清淀粉酶升高、高密度脂蛋白降低。
2.神经系统
罕见头痛、眩晕、步履蹒跚、困倦、麻痹。
3.肝脏
偶见急性重型肝炎、严重肝功能障碍(天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高)或黄疸,还可见乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶升高。另据个案报道,对本药过敏者可出现严重胆汁淤积性肝炎。
4.胃肠道
可见口腔炎、口渴、味觉异常、恶心、呕吐、胃灼热、腹胀、腹痛、腹泻、腹鸣、便秘、软便、食欲缺乏、肠排气增加、肠梗阻样症状。
5.血液
可见贫血、血小板减少。
6.过敏反应
可见瘙痒、皮疹、光敏感。
7.其他
可见颜面水肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、多汗、脱毛。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏或有过敏史者。②严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷(或昏迷前)的患者。③严重感染患者。④手术前后或严重创伤的患者。
2.慎用
①严重肝、肾功能不全者。②勒姆理尔德(Roem-held)综合征、重度疝、结肠狭窄患者。③消化性溃疡患者。④有腹部手术史及肠道梗阻史者。⑤其他伴消化、吸收障碍的胃肠道疾病患者。⑥老年患者。
3.用药警示
(1)本药仅用于已确诊为糖尿病的患者,必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也可出现糖尿病样症状(如肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常)。
(2)服用本药的指征为:①对仅接受糖尿病基本治疗者(即饮食疗法和运动疗法),餐后2小时血糖需高于11.1mmol/L(200mg/dl)。②对除饮食疗法和运动疗法外,尚合用口服降糖药或胰岛素制剂者,空腹血糖值需高于7.8mmol/L(140mg/dl)。
(3)当餐后血糖已得到充分控制(餐后2小时血糖值低于8.9mmol/L),如饮食和运动疗法(或合用口服降糖药、胰岛素)能充分控制血糖时,应停用本药,并注意观察。
(4)服药2~3月后,如果餐后血糖控制仍不满意(餐后2小时血糖仍高于11.1mmol/L),需考虑换用其他治疗方案。
4.不良反应的处理方法
①出现低血糖时,应口服或静脉注射葡萄糖治疗,摄入蔗糖无效(因本药可延迟蔗糖的消化和吸收)。②肝功能障碍时,应停药并或给予其他适当处理。③出现过敏反应时,应停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间必须定期监测血糖。
6.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性尚不明确。
(2)老人:老年人生理功能下降,应慎用本药。用药时应酌情减量,从小剂量开始,同时注意观察血糖变化及消化系统反应。
(3)妊娠期妇女:妊娠期用药的安全性尚不明确,妊娠期妇女或可能妊娠的妇女用药时应权衡利弊。
(4)哺乳期妇女:动物试验(大鼠)发现本药可抑制新生大鼠体重的增加,哺乳期妇女用药时应权衡利弊。
(5)特殊疾病状态:严重肝硬化患者应慎用本药。用药后可出现高氨血症恶化、意识障碍,故应充分观察排便等,出现异常应立即停药或进行适当处理。
【制剂与规格】
伏格列波糖片 0.2mg。
贮法:密封,25℃以下干燥处保存。
伏格列波糖咀嚼片 0.2mg。
贮法:密封,25℃以下干燥处保存。
伏格列波糖分散片 0.2mg。
贮法:密封,室温(10~30℃)干燥处保存。
伏格列波糖胶囊 ①0.1mg。②0.2mg。
贮法:密封,室温干燥处保存。