阿卡波糖(Acarbose)

阿卡波糖(Acarbose)

【商品名】

阿卡波糖、阿卡波什糖、阿卡糖、阿克波什糖、拜唐苹、宝易唐、贝希、卡博平、希糖停、抑葡萄糖苷酶。

【药理】

1.药效学

本药为一种生物合成的假性四糖。动物试验表明,本药可抑制小肠壁细胞刷状缘α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道多糖、寡糖或双糖的降解,使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收速度变缓,从而降低餐后血糖和平均血糖值。

2.药动学

健康志愿者口服放射性标记的本药0.2g,1%~2%的给药量经肠道吸收。本药在肠腔经消化酶和肠道细菌分解,降解产物于小肠下段被吸收。本药及降解产物的总吸收量为给药量的35%,本药及其降解产物可迅速随尿液排出,51%的给药量在96小时内随粪便排出。

【临床应用】

配合饮食控制,用于治疗糖尿病或降低糖耐量减低者的餐后血糖。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·糖尿病

·口服给药 剂量需个体化。推荐初始剂量一般为一次50mg,以后可逐渐增至一次100mg,必要时可增至一次200mg,均一日3次。若用药4~8周后疗效不明显,可增加剂量;若坚持严格的糖尿病饮食仍有不适,则不可再增加剂量,必要时还需适当减少剂量,平均剂量为一次100mg,一日3次。

·老年人剂量

65岁以上老年人无须调整给药剂量和频率。

【不良反应】

1.肝脏

黄疸、肝炎(包括急性重型肝炎)、肝功能异常、肝酶升高。

2.胃肠道

胃肠胀气、肠鸣、腹泻、腹胀、腹痛、肠梗阻(包括不完全肠梗阻)。有淋巴细胞性结肠炎的个案报道。上市后还有肠壁囊样积气症的报道。

3.血液

血细胞比容轻度下降、贫血。上市后还有血小板减少的报道。

4.皮肤

有多形性红斑的个案报道。

5.过敏反应

红斑、皮疹、荨麻疹。

6.其他

水肿。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min)者。③伴明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。④可因肠胀气导致疾病(如Roemheld综合征、严重的疝)加重的患者。⑤炎症性肠病、结肠溃疡、不完全性肠梗阻、有肠梗阻倾向的患者(国外资料)。⑥糖尿病酮症酸中毒患者(国外资料)。⑦肝硬化患者(国外资料)。

2.慎用

尚不明确。

3.用药警示

①若不遵守规定的饮食控制,胃肠道不良反应可能加剧。若控制饮食后,仍有严重不适症状,应暂时或长期减量。②因用药期间结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含蔗糖的饮食可能引起腹部不适,甚至腹泻。③本药可减缓蔗糖的分解。若用药期间发生轻至中度低血糖,宜使用葡萄糖纠正;若发生严重低血糖,应静脉滴注葡萄糖或静脉注射胰高血糖素。

4.不良反应的处理方法

①若出现肝酶升高(尤其是持续升高),可能需减量或中断治疗。②若疑似出现肠壁囊样积气症,应停药并进行影像诊断。

5.药物对检验值或诊断的影响

使用本药的患者以1,5-脱水葡萄糖醇(1,5-AG)试验监测血糖不可靠,不推荐以该法监测用药期间的血糖控制情况。

6.用药前后及用药时应当检查或监测

①用药第1年每3个月监测1次氨基转移酶,之后定期监测。②应定期监测血糖(初始治疗阶段和剂量调整阶段测定餐后1小时血糖有助于确定最低有效剂量;约每3个月监测1次糖化血红蛋白)。③应监测血清肌酸酐。

7.特殊人群

(1)儿童:尚不明确儿童用药的有效性和耐受性,18岁以下儿童不应使用本药。

(2)老人:65岁及65岁以上老人与较年轻者用药的安全性和有效性无总体差异。

(3)妊娠期妇女:①尚无妊娠期妇女用药的研究数据,国内资料指出妊娠期妇女不应使用本药。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

(4)哺乳期妇女:动物试验(大鼠)显示少量本药可随乳汁排泄,但尚不明确其是否随人类乳汁排泄,哺乳期妇女不应使用本药。

(5)特殊疾病状态:处于应激状态(如发热、创伤、感染、外科手术)的患者:应激状态下可能发生暂时性血糖失控,可能需短暂性使用胰岛素治疗。

【制剂与规格】

阿卡波糖片 ①25mg。①50mg。②100mg。

贮法:密封、避光,于阴凉处(不超过20℃)保存。

阿卡波糖咀嚼片 50mg。

贮法:密封、避光,不超过20℃保存。

阿卡波糖胶囊 50mg。

贮法:密封,于凉暗处保存。