米格列醇（Miglitol）
【商品名】
米格列醇、奥恬苹、德赛天、来平、米格尼醇。
【药理】
1.药效学
本药为去氧野尻霉素衍生物，属第二代α糖苷酶抑制药。本药为小分子化合物，其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中，α－葡萄糖苷酶（包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等，主要存在于小肠刷状缘）可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖（包括葡萄糖）。α糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收，从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。有研究认为，本药主要作用于小肠，对结肠内碳水化合物水解影响较小，由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
2.药动学
本药较阿卡波糖更易在小肠吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%～70%，在更高剂量时吸收可达饱和。无论何种剂量，血药浓度达峰时间均为服药后2～3小时。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L／kg。较少在体内代谢，主要以原形随尿液排泄（超过95%），剂量超过25mg时，由于吸收不完全，可有少量药物经尿液重吸收。本药消除半衰期为2小时。肾功能不全患者体内会出现蓄积，肌酐清除率小于25ml／min的患者服用25mg，一日3次，比肌酐清除率大于60ml／min的患者的血药浓度高两倍多。
【临床应用】
单用或与磺酰脲类药合用于非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·非胰岛素依赖型糖尿病
·口服给药 初始剂量：一次25mg，一日3次（部分患者起始时需从一日1次逐渐增加至一日3次）；维持剂量：一次50mg，一日3次；最大剂量：一次100mg，一日3次。使用初始剂量4～8周后，剂量增至维持剂量，维持时间约3个月，随后检测糖化血红蛋白（HbA1c）水平。若此时HbA1c水平未达到满意程度，剂量增至最大剂量。若使用最大剂量后，餐后血糖或HbA1c水平未见进一步降低则应考虑减量。一旦获得有效耐受量，则应维持此剂量。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
①本药可影响糖原代谢，可能抑制肝糖原分解，空腹用药过量可能发生低血糖。②根据本药的作用机制，空腹或餐后单独使用时都不应引起低血糖，但与磺酰脲类药物或胰岛素联用，可能导致血糖浓度进一步降低，增加了发生低血糖症的可能。③有研究认为，本药引起低血糖的发生率与安慰剂相当。
2.肝脏
未见本药引起肝功能异常的报道。
3.胃肠道
胃肠道症状为本药最常见的不良反应。在一项研究中，患者（用量为一次25mg／kg，一日3次）腹痛、腹泻、胃胀气的发生率分别为11.7%、28.7%、41.5%，其中腹痛和腹泻的发生率随持续给药而降低。
4.血液
可见血清铁含量降低，发生率9.2%，大部分为一过性且不伴有血色素降低和其他血液学指标的异常。还有贫血的报道。
5.皮肤
在一项研究中，皮疹发生率为4.3%，且多为一过性。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②糖尿病酮症酸中毒者。③炎性肠病、结肠溃疡、不全性肠梗阻、有肠梗阻倾向的患者。④慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者。
2.慎用
轻至中度肾功能不全者（国外资料）。
3.用药警示
①本药为配合饮食疗法的一种辅助手段而非其替代品，即不能作为一种避免节制饮食的方便方法来使用。②单独使用本药时不会引起餐后或快速低血糖。
4.不良反应的处理方法
发生轻中度低血糖症时，宜口服葡萄糖，不宜服用蔗糖（因本药可抑制蔗糖水解为葡萄糖或果糖）；重度低血糖症需静脉滴注葡萄糖或注射高血糖素。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①定期检查血糖以监测本药的治疗效应，在开始治疗时，应监测餐后1小时血糖水平。②定期进行HbA1c水平测定以作为长期控制高血糖症状的指标。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：某研究显示青年人与老年人用药的有效性与安全性的差别并不显著。
（3）妊娠期妇女：①动物试验中未见本药损害生育能力或造成胎儿毒性，尚缺乏妊娠期妇女用药安全性的研究资料，故妊娠期妇女仅在明确有必要时方可使用本药。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：尽管本药随乳汁排泄的量较少，但仍不推荐哺乳期妇女使用本药。
（5）特殊疾病状态：①严重肾功能不全（血清肌酸酐＞2mg／dl）者：尚未进行此类糖尿病患者用药的长期临床试验，故不推荐此类患者使用本药。②处于应激状态（如发热、外伤、感染或手术）的患者：处于应激状态时可出现暂时性的血糖控制不佳，此类患者应停用本药改用胰岛素。
【制剂与规格】
米格列醇片 ①25mg。②50mg。③100mg。
贮法：遮光，于凉暗处（不超过20℃）密封保存。