左甲状腺素（Levothyroxine Sodium）
【商品名】
左甲状腺素钠、爱初新、伏甲索、加衡、雷替斯、特洛新、优甲乐、尤仙、泽宁、左旋甲状腺素。
【药理】
1.药效学
甲状腺素由甲状腺合成和分泌，是维持人体正常代谢和发育所必需的激素。它主要包括T4和T3。本药为人工合成的四碘甲状腺原氨酸，活性相当于生理甲状腺素。
本药作用广泛，能促进分解代谢和合成代谢，对人体正常代谢及生长发育有重要影响，对婴幼儿中枢神经系统的发育尤为重要。可通过诱导新生蛋白质（包括特殊酶系）的合成，调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质以及水、盐和维生素的代谢。由于本药能诱导细胞膜Na＋－K＋泵的合成并增强其活性，还可使能量代谢增强。
2.药动学
本药口服后由胃肠道吸收，生物利用度为40%～80%。用于甲状腺功能减退症的替代治疗时，口服后1～2周才能达到最大疗效，停药后作用可持续1～3周。本药吸收后99%与血浆蛋白结合，也有报道仅0.03%以游离形式存在。本药主要以去碘化过程在肝脏部分代谢，主要随尿排泄，部分与葡萄糖醛酸和硫酸结合后随胆汁排泄。甲状腺功能正常时，消除半衰期6～7日，甲减时半衰期9～10日，甲亢时半衰期3～4日。
【临床应用】
1.用于治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺功能正常）、甲状腺肿切除术后预防甲状腺肿复发。
2.用于甲状腺功能减退的替代治疗。
3.用于甲状腺功能亢进症的辅助治疗。
4.用于甲状腺癌术后的抑制治疗。
5.用于甲状腺抑制试验的诊断。
6.用于血流动力学不稳定的潜在器官捐献者，以稳定其血流动力学。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·甲状腺肿（甲状腺功能正常）、甲状腺肿切除术后预防甲状腺肿复发
·口服给药 一次75～200μg，一日1次。
·甲状腺功能减退
·口服给药 起始剂量为一次25～50μg，一日1次。可每2～4周增加25～50μg，直至维持剂量。维持剂量为一次100～200μg，一日1次。
·静脉注射 黏液性水肿昏迷：首次剂量宜较大，可采用200～400μg，以后一日50～100μg，患者清醒后改为口服。
·甲状腺功能亢进的辅助治疗
·口服给药 一次50～100μg，一日1次。
·甲状腺癌术后的抑制治疗
·口服给药 一次150～300μg，一日1次。
·甲状腺抑制试验
·口服给药 一次200μg，一日1次。
·老年人剂量
起始量以一日12.5～25μg为宜，可每3～4周递增12.5～25μg，并密切观察患者是否有心率加快、心律不齐、血压改变等不良反应，同时监测甲状腺素水平，必要时暂缓加量或减量。
·其他疾病时剂量
（1）冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者用药参见“老年人剂量”。
（2）体重较轻及有大结节性甲状腺肿的患者，低剂量给药即有效。
儿童
·常规剂量
·甲状腺功能减退
1.口服给药 起始剂量为一次12.5～50μg，一日1次。维持剂量为一次100～150μg／m2体表面积，一日1次。
【不良反应】
少数患者由于对剂量不耐受或用药过量，特别是治疗开始时剂量增加过快，可能出现不良反应。
1.心血管系统
心动过速、心悸、心绞痛、心律失常。
2.代谢／内分泌系统
有停药后出现短暂性甲状腺功能减退的个案报道。另外，滥用本药可继发甲状腺功能亢进，出现手抖、失眠及心动过速等症状。
3.肌肉骨骼系统
骨骼肌痉挛、肌无力。还可出现骨质疏松症、原有重症肌无力恶化或引起重症肌无力样症状。
4.泌尿生殖系统月经紊乱。
5.免疫系统
部分超敏患者可能出现过敏反应。
6.神经系统
头痛、假脑瘤、震颤、坐立不安、失眠。还可诱发癫痫或假性脑瘤。
7.胃肠道
呕吐、腹泻。
8.皮肤
多汗、潮红。
9.其他
发热、体重减轻。
【注意事项】
1.特别警示
本药不能用于治疗肥胖或用于减轻体重。对于甲状腺功能正常的患者，常用剂量并不能有效减轻体重；更高的剂量可能会引起严重甚至危及生命的临床表现，特别是同时使用抑制食欲的药物（如拟交感胺类药物）的患者。（FDA药品说明书－左甲状腺素钠片）
2.禁忌证
①对本药过敏者。②患有以下疾病或未经治疗的以下疾病患者：肾上腺功能不全、垂体功能不全、甲状腺毒症、甲状腺自律、冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压患者。③急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎患者。④非甲状腺功能减退性心力衰竭、快速性心律失常患者。
2.慎用
①糖尿病患者。②心肌缺血患者。③尿崩症患者（国外资料）。④老年患者。
3.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：老年人应谨慎使用本药，并减少首药剂量，因抑制老年人的促甲状腺素水平可能增加心房颤动的发生率和心血管疾病的死亡率。
（3）妊娠期妇女：①本药不易透过胎盘，甲状腺功能减退者在妊娠期间无须停药。对于患有甲状腺功能亢进症的妊娠期妇女，必须单独使用抗甲状腺药物进行治疗，而不宜将本药与抗甲状腺药物联用，否则可能会导致胎儿甲状腺功能减退。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为A级。
（4）哺乳期妇女：即使在高剂量使用本药的情况下，哺乳时分泌到乳汁中的药量亦不足以导致婴儿发生甲状腺功能亢进或促甲状腺素（TSH）分泌被抑制。
（5）特殊疾病状态：①良性甲状腺结节患者：不建议在此类患者中常规使用四碘甲腺原氨酸（T4）抑制TSH，治疗中不应彻底抑制TSH至0.1MU／L以下。碘缺乏地区居住的患者、甲状腺结节较小的年轻患者、无功能性甲状腺结节患者可考虑使用T4。②糖尿病和尿崩症患者：此类患者慎用本药，因本药可能加重其症状。③骨质疏松患者：长期使用本药可降低骨密度，绝经后妇女和进行抑制疗法的妇女应以最低有效剂量用药。
【制剂与规格】
左甲状腺素钠片 ①25μg。②50μg。③100μg。
贮法：25℃以下干燥、避光处保存。
左甲状腺素钠软胶囊 ①13μg。②25μg。③50μg。④75μg。⑤100μg。⑥125μg。⑦150μg。
贮法：25℃（15～30℃）避光、防潮保存。
左甲状腺素钠注射液 ①1ml：100μg。②2ml：200μg。③5ml：500μg。
注射用左甲状腺素钠 ①100μg。②200μg。③500μg。
贮法：20～25℃避光保存。