复方甲状腺素（Liotrix）
【商品名】
复方甲状腺素。
【药理】
1.药效学
本药为合成T4和三碘甲状腺原氨酸（T3）的均匀混合物，其比例为4：1。甲状腺素的主要活性成分为T3，其可由T4转化而来，并通过全身循环影响各种组织的生长和成熟。甲状腺素可参与控制DNA转录和蛋白质合成，参与正常新陈代谢，还可促进糖异生，增加储存糖原的分解和利用，刺激蛋白质合成，增加基础代谢率。
2.药动学
本药口服后左甲状腺素（T4）的生物利用度为40%～80%，碘塞罗宁（T3）为95%。T3约3小时起效。T4的血药浓度达峰时间为2～4小时，T3为2～3日。T4与甲状腺素结合球蛋白、甲状腺素结合前白蛋白、白蛋白结合，蛋白结合率大于99%。T4主要在肝脏代谢为T3，约80%的T4在肾脏及周围组织去碘化、葡萄糖醛酸化，并进入肠肝循环。本药主要随尿液排泄，部分随粪便排泄。甲状腺功能正常者T4半衰期为6～7日，甲状腺功能亢进者为3～4日，甲状腺功能减退者为9～10日。T3半衰期为2.5日。
【临床应用】
1.用于甲状腺功能减退的替代或补充治疗（FDA批准适应证）。
2.作为促甲状腺素（TSH）抑制药，用于治疗甲状腺癌（通常推荐使用左甲状腺素）（FDA批准适应证）。
3.用于预防和治疗甲状腺肿，如甲状腺结节、亚急性或慢性淋巴细胞性甲状腺炎（桥本病）、多结节性甲状腺肿（FDA批准适应证）。
4.用于甲状腺抑制试验，可用于诊断疑似的轻度甲状腺功能亢进或确认甲状腺功能（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·甲状腺功能减退
·口服给药 起始剂量为一次25μg／6.25μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次，可每2～3周增加12.5μg／3.1μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠）。
·老年人剂量
起始剂量为一次12.5～25μg／3.1～6.25μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次可每2～3周增加12.5μg／3.1μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠）。
·其他疾病时剂量
（1）黏液性水肿的患者：长期黏液性水肿的患者（尤其是同时有心血管损害的患者）建议使用较低起始剂量［12.5μg／3.1μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠）］。
（2）心绞痛或其他心血管疾病患者：以上患者应使用较低起始剂量。心绞痛患者常规维持剂量为50～100μg／12.5～25μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠）。
儿童
·常规剂量
·先天性甲状腺功能减退
·口服给药 ①0～6个月儿童：一次12.5～25μg／3.1～6.25μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次。②6～12个月儿童：一次25～37.5μg／6.25～9.35μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次。③1～5岁儿童：一次37.5～50μg／9.35～12.5μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次。④6～12岁儿童：一次50～75μg／12.5～18.75μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次。⑤12岁以上儿童，一次75μg／18.75μg（左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠），一日1次。
【不良反应】
1.心血管系统
血压升高、心律失常、胸痛、心悸、心动过速。
2.代谢／内分泌系统
月经失调、体重减轻。
3.呼吸系统
呼吸困难。
4.肌肉骨骼系统
肌痛。
5.神经系统
共济失调、头痛、失眠、手颤、震颤。
6.精神
焦虑、神经质。
7.胃肠道
腹部痛性痉挛、便秘、腹泻、恶心、呕吐、食欲增加。
8.皮肤
脱发、多汗、瘙痒、荨麻疹。
9.其他
发热。
【注意事项】
1.特别警示
甲状腺制剂对于甲状腺功能正常的患者无效且可导致体重减轻，高剂量时还可能引起严重甚至危及生命的毒性作用，尤其是同时使用食欲抑制药时（FDA药品说明书－复方甲状腺素片）。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②未控制的肾上腺功能不全者。③未治疗的甲状腺功能亢进患者（以上均选自国外资料）。
3.慎用
①肾上腺功能不全者。②心绞痛或其他心血管疾病患者。③糖尿病、尿崩症患者。④黏液性水肿患者。⑤老年人。⑥哺乳期妇女（以上均选自国外资料）。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测甲状腺素（T4）、TSH、心率、血压。②无论患者是否处于临床甲状腺功能正常状态，替代治疗的最初几个月患者TSH水平可能升高。对于T4水平低下且TSH在正常范围的患者，需测量游离T4以决定是否需要继续增加药物剂量。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：老年患者应慎用，用药时应监测TSH水平，因甲状腺素替代不足（TSH升高）可引起冠状动脉疾病，而甲状腺素替代过度（TSH降低）则可能导致甲状腺功能亢进和过度的骨质流失。
（3）妊娠期妇女：①尚未发现妊娠期妇女使用本药有增加不良反应的风险。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为A级。
（4）哺乳期妇女：本药可随乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用。
【制剂与规格】
复方甲状腺素片 ①左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠（12.5μg／3.1μg）。②左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠（25μg／6.25μg）。③左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠（50μg／12.5μg）。④左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠（100μg／25μg）。⑤左甲状腺素钠／碘塞罗宁钠（150μg／37.5μg）。
贮法：避光，2～8℃保存。