碘塞罗宁（Liothyronine Sodium）
【商品名】
碘塞罗宁钠、碘苯丙氨酸、碘甲酰氨酸钠、碘甲腺氨酸、碘甲状腺氨酸钠、碘塞罗宁、甲碘安、三碘甲腺原氨酸、三碘甲腺原氨酸钠、三碘甲状腺氨酸、三碘甲状腺氨酸钠、三碘甲状腺素钠、三碘甲状腺原氨酸、三碘甲状腺原氨酸钠、特初新、左旋三碘甲状腺原氨酸钠。
【药理】
1.药效学
甲状腺激素对机体的作用非常广泛，具有促进分解代谢和合成代谢的作用，对人体正常代谢及生长发育有重要影响，对婴、幼儿中枢神经的发育甚为重要。本药为T3的钠盐，其与受体的亲和力较T4高20倍，为主要的具活性的甲状腺激素。T4进入靶细胞后转化为T3而发挥作用。
T3与核内特异性受体结合后，后者被激活，从而与DNA上特异的序列结合，调控甲状腺激素的靶基因的转录和表达，促进新生蛋白质包括特殊酶系的合成，从而调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质以及水、盐和维生素的代谢。
2.药动学
本药经胃肠道吸收完全，与T4相比，T3与血浆蛋白结合率较低，约0.3%以游离形式存在。在甲状腺功能正常情况下，T3在血中的半衰期约为1日，在甲状腺功能减退时略延长，在甲状腺功能亢进时约为0.6日。
【临床应用】
1.用于治疗甲状腺功能减退（FDA批准适应证）。
2.用于治疗黏液性水肿、黏液性水肿前驱昏迷、黏液性水肿昏迷（FDA批准适应证）。
3.用于治疗单纯性甲状腺肿（FDA批准适应证）。
4.用于甲状腺激素抑制试验（FDA批准适应证）。
5.用于血流动力学不稳定的潜在器官捐献者，以稳定其血流动力学。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·先天性甲状腺功能减退
·口服给药 初始剂量为一次5μg，一日1次，随后每3～4日增加5μg。
·甲状腺功能减退
·口服给药 轻度患者的初始剂量为一次25μg，一日1次，随后每1～2周增加12.5～25μg。通常维持剂量为一日25～75μg。
·黏液性水肿
·口服给药 初始剂量为一次5μg，一日1次，随后每1～2周增加5～10μg；当剂量达到25μg，每1～2周增加5～25μg。通常维持剂量为一日50～100μg。
·黏液性水肿前驱昏迷、黏液性水肿昏迷
·静脉给药 初始剂量为一次25～50μg，两次给药至少间隔4小时且不超过12小时。应根据个体的临床症状和反应来确定剂量。
·单纯性甲状腺肿
·口服给药 初始剂量为一次5μg，一日1次，随后每1～2周增加5～10μg；当剂量达到25μg，每1～2周增加12.5～25μg。通常维持剂量为一日75μg。
·甲状腺激素抑制试验
·口服给药 一次75～100μg，一日1次，连用7日。根据治疗前后碘－131的摄取量来确定剂量。
·老年人剂量
老年患者用药起始剂量为一日5μg，随后每1～2周增加5μg。
儿童
·常规剂量
·先天性甲状腺功能减退
·口服给药 初始剂量为一次5μg，一日1次，随后每3～4日增加5μg。1岁以下幼儿的标准维持剂量为一日20μg；1岁儿童的标准维持剂量为一日50μg；3岁以上儿童的标准维持剂量可能需要达到成人剂量。
·甲状腺功能减退
·口服给药 轻度患者的初始剂量为一次5μg，一日1次；随后每1～2周增加5μg，直到获得满意的疗效。通常维持剂量为一日15～20μg。
·黏液性水肿
·口服给药 初始剂量为一次5μg，一日1次，随后每1～2周增加5μg。
·单纯性甲状腺肿
·口服给药 初始剂量为一次5μg，一日1次，随后每1～2周增加5μg，并根据患者的反应来确定剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
静脉给药可引起心律失常（6%）和心动过速（3%），2%的患者可出现心跳、呼吸骤停、低血压和心肌梗死。极少数患者出现高血压、心绞痛、充血性心力衰竭及静脉炎。
2.代谢／内分泌系统
甲状腺功能正常或有黏液水肿的患者使用本药后导致蛋白结合碘减少25%～30%，甲状腺素（T4）水平降低42%以及甲状腺素结合球蛋白（TBG）减少到初始基线值的18%。显著的生长激素减少和甲状腺功能亢进亦有报道。
3.肌肉骨骼系统
本药可诱发肌无力、绝经前妇女骨质疏松。
4.皮肤
可出现皮肤过敏反应。
5.其他可有药物热。
【注意事项】
1.特别警示
本药不能用于治疗肥胖。对于甲状腺功能正常的患者，常用剂量并不能有效减轻体重；更高的剂量可能会引起严重甚至危及生命的临床表现，特别是同时使用抑制食欲的药物（如拟交感胺类药物）的患者。（FDA药品说明书－碘塞罗宁钠注射液）
2.禁忌证
①对本药过敏者。②未纠正的肾上腺功能不全者。③未治疗的甲状腺功能亢进患者。④未控制的高血压患者。⑤心肌梗死患者（以上均选自国外资料）。
3.慎用
①心血管疾病患者。②糖尿病、尿崩症患者。③老人（以上均选自国外资料）。
4.用药警示
①本药起效快，主要用于治疗需要迅速见效的甲状腺功能减退患者，不可用于一般甲状腺功能减退的替代疗法。在一般替代治疗中，应首选T4。②年龄大、心功能不全、严重长期甲状腺功能减退患者开始剂量应小，增加剂量幅度应小，加量速度应慢。③本药与氨碘酮合用时，不可接受胃肠外麻醉，以免引起高血压和心动过速。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童静脉给予本药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：老年患者应慎用本药，因其心血管功能更易受损。
（3）妊娠期妇女：①内源性甲状腺素极少通过胎盘，妊娠期妇女使用本药不会增加胎儿畸形或不良反应。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为A级。
（4）哺乳期妇女：内源性甲状腺素极少进入母乳，哺乳期妇女使用本药不会对婴儿产生不利影响。
（5）特殊疾病状态：①心血管疾病：心绞痛及其他心血管疾病患者应谨慎并减量使用本药，长期的甲状腺功能减退易患冠心病。②糖尿病、尿崩症患者：此类患者慎用本药，因本药可能加重其症状。
【制剂与规格】
碘塞罗宁钠片 ①20μg。②25μg。③50μg。
注射用碘塞罗宁钠 20μg。
贮法：于15～30℃保存。