碘化油(Iodinated Oil)

碘化油(Iodinated Oil)

【商品名】

碘化油。

【药理】

1.药效学

本药注入机体后因其较周围软组织结构吸收更多的X线,从而在X线照射下形成密度对比,显示出所在腔道的形态结构。

碘为合成甲状腺激素的原料。治疗量和预防量碘剂可弥补食物中碘的不足,使甲状腺素的合成和分泌保持或逐渐恢复至正常水平,腺体随之缩小,从而治疗地方性甲状腺肿。

2.药动学

本药口服后与植物油同在肠道碱性消化液作用下吸收入血液,部分药物可在肠道内脱碘,并呈无机碘状态吸收。亦可经皮肤进入体内,在血液中碘以无机碘离子形式存在,由肠道吸收的碘约30%被甲状腺摄取,其余主要经肾脏排出,少量随乳汁和粪便排出,极少量经皮肤与呼吸排出。口服后最初几日随尿和粪便排泄较快,48小时内约48%以无机碘形式随尿排出,1周后趋于相对稳定,半衰期约为1.6个月。

肌内注射本药后较长期贮留在局部组织内,持续而均衡的释放碘进入血液,注射含碘30%的本药2ml可维持有效血药浓度(6~8μg/ml)达2年以上。注入支气管和子宫、输卵管内几乎不被吸收,大部分直接由注入部位排出体外。少量药物残留在肺泡内可达数月至数年,可引起组织异物反应,形成肉芽肿,部分由吞噬细胞吞噬,但相当缓慢。进入腹腔内的少量药物主要由吞噬细胞缓慢吞噬,通常需数月至数年。吸收后主要分布于甲状腺和脂肪组织内,并在脂肪组织内形成“第二碘库”。吸收入血内的药物在脂解过程中释放出碘,血浆内每小时脱碘约12%。肌内注射后排泄缓慢,最初3日仅排出给药量的(0.41±0.22)%,约1周达排泄高峰,随后迅速减慢,至7~10周趋于稳定,半衰期约为5.7个月。注入支气管内的药物在3~4小时内60%~80%从气管咳出,在1~2日内基本排完。注入子宫输卵管内的药物大部分经阴道排出,小部分经输卵管进入腹腔缓慢吸收。

【临床应用】

1.用于支气管、子宫、输卵管、鼻窦、腮腺管及其他腔道和瘘管的造影。

2.用于预防和治疗地方性甲状腺肿、地方性克汀病。

3.用于肝恶性肿瘤的栓塞治疗。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·造影

·支气管造影 经气管导管直接注入气管或支气管腔内,单侧一次15~20ml(40%),双侧共30~40ml。注入宜缓慢,并采用适当体位使各叶支气管充盈。

·子宫、输卵管造影 经宫颈管直接注入子宫腔内,一次5~20ml(40%)。

·多种腔道、窦道、瘘管造影 根据病灶大小酌量直接注入。

·地方性甲状腺肿

·口服给药 一次0.4~0.6g,每2~3年1次。

·肌内注射 一次1g(以碘计)或3ml(30%)。注射1次可维持药效5年。

·地方性克汀病

·口服给药 参见“地方性甲状腺肿”项。

·肝恶性肿瘤的栓塞治疗

·动脉插管给药 在肝肿瘤供血动脉作选择性插管,或肝总动脉插管,将与抗癌药混匀的本药5~10ml注入。

儿童

·常规剂量

·造影

·支气管造影 小儿用量酌减,用法同成人。

·地方性甲状腺肿

·口服给药 7岁以下儿童,一次0.2~0.3g,每2~3年1次。

·肌内注射 1岁以下儿童,一次0.125g(以碘计);1~4岁儿童,一次0.25g;5~9岁儿童,一次0.75g;10岁以上儿童用量同成人。注射1次可维持药效5年。

·地方性克汀病

·口服给药 参见“地方性甲状腺肿”项。

【不良反应】

1.心血管系统

动脉周围炎。

2.代谢/内分泌系统

高钙血症(表现为神志模糊、心律失常、手足麻木刺痛、下肢沉重无力)。

3.呼吸系统

碘剂可促使结核病灶恶化。

4.肌肉骨骼系统

关节疼痛。

5.免疫系统

淋巴结肿大、碘过敏反应(主要表现为皮肤红斑、风团、血管神经性水肿,呼吸道黏膜刺激、肿胀、分泌物增多,发热,不适)。

6.胃肠道

腹泻、恶心、呕吐、胃痛。

7.血液

嗜酸粒细胞增多(包括白血病样嗜酸粒细胞增多)。

8.其他

①本药进入肺泡、腹腔等组织内可引起异物反应,生成肉芽肿。②本药进入支气管可刺激黏膜引起咳嗽,析出游离碘后刺激性增大,且易发生碘中毒。③子宫、输卵管造影可能引起本药进入血管,出现肺动脉栓塞、盆腔粘连、结核性盆腔脓肿恶化。④长期服用可见碘中毒症状(如口腔或咽喉部烧灼感、金属味、流涎、齿和齿龈疼痛、胃部不适、头痛)。

【注意事项】

1.用药警示

①本药不宜用作羊膜囊造影,因可能引起胎儿甲状腺增生。②因可能引起碘过敏,本药用作支气管造影、子宫输卵管造影和肌内注射时,应先作口服碘过敏试验。用作瘘管、窦道等造影时,因本药不在体内贮留,可免作过敏试验。

2.禁忌证

①对碘过敏者。②严重心、肝、肺病或急性支气管炎患者。③甲状腺功能亢进、甲状腺肿瘤或老年结节性甲状腺肿患者。④发热患者。⑤近期大咯血、急性呼吸道感染、肺炎、严重肺功能低下、体质极度衰弱患者禁用本药作支气管造影。⑥经期、其他子宫出血或妊娠期妇女(可致流产)禁用本药作子宫、输卵管造影。

3.慎用

①有其他药物、食物过敏史或过敏性疾病者。②活动性肺结核患者。③子宫癌(可能导致扩散)、子宫结核(易引起本药返流入血管而导致肺动脉碘油栓塞)患者慎用本药作子宫、输卵管造影。④哺乳期妇女。

4.药物对检验值或诊断的影响

①本药含碘,摄入体内可干扰甲状腺功能测定,疑似甲状腺病变需作甲状腺功能测定者宜在使用本药前进行测定,但其他试验(如三碘甲状腺原氨酸树脂摄取试验)则不受影响。②支气管造影后碘油残留肺部可影响X线胸部检查,宜在造影前先作胸部X线检查;盆腔肿块需观察有无钙化者,亦宜在子宫输卵管造影前先摄取盆腔区域X线平片,以免受进入腹腔的药物干扰。

5.特殊人群

(1)儿童:儿童的剂量信息参见“用法与用量”项。

(2)老人:老年结节性甲状腺肿患者禁用本药。

【制剂与规格】

碘化油胶丸 0.1g。

贮法:密封,在凉暗(遮光且不超过20℃)干燥处保存。

碘化油注射液 10ml。

贮法:遮光,密封保存。