苯溴马隆(Benzbromarone)
【商品名】
苯溴马隆、苯溴酮、苯溴香豆素、苯溴香豆酮、步利仙、尔同舒、立加利仙、痛风利仙、溴酚呋酮。
【药理】
1.药效学
本药属苯骈呋喃衍生物,为排尿酸药。本药具有较强的降血尿酸作用,不仅能缓解疼痛,减轻红肿,而且能使痛风结节消散。其作用机制与丙磺舒相似,即通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,降低血尿酸的浓度和组织中尿酸结晶的沉着,也可促进尿酸结晶的重新溶解。本药促尿酸排出的作用比丙磺舒强。
2.药动学
本药口服易吸收,生物利用度为50%,健康成人服用单剂50mg,2~3小时后达血药峰浓度。口服3小时后起效,8~12小时后达最大效应。其蛋白结合率高于99%,表观分布容积为19L。本药在肝脏广泛代谢,经脱卤成溴苯塞隆和苯塞隆,代谢产物仍具活性,部分与葡萄糖醛酸结合。半衰期为2~4小时。本药通过胆汁、尿液和粪便清除。单剂口服100mg,经放射标记显示,经尿、粪便和胆汁排出分别占6%、27%和49%。
【临床应用】
适用于原发性和继发性高尿酸血症,以及各种原因引起的痛风及痛风性关节炎非急性发作期。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
(1)片剂、胶囊:有以下用法:①由小剂量开始,一日25mg,可逐渐增至一日100mg,早餐后服用,同时加服碳酸钠(一日3g)。②一次50mg,一日1次,早餐后服用,一周后检查血尿酸浓度。③治疗初期一日100mg,早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日50mg。
(2)微粒型片:一次40~80mg,一日1次,维持量为一次40mg,一日1次,早餐后服用,3个月为一疗程。
【不良反应】
本药耐受性好,不良反应一般为轻度。
1.肌肉骨骼系统
本药可诱发急性痛风发作。
2.泌尿生殖系统
可引起或者诱发尿酸性肾病、肾结石、肾绞痛和暂时性阳痿。
3.肝脏
用药后可致氨基转移酶及碱性磷酸酶升高。另有出现暴发性肝衰竭的报道(与长期用药相关),但并不确定是否由本药引起。
4.胃肠道
可有恶心、腹泻及腹部不适等。
5.血液
少数患者可出现粒细胞减少。
6.皮肤可见风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症状。另有皮肤出现严重脓疱和瘀斑的报道,停药后症状可逐渐消失。
7.眼
有使用本药后发生过敏性结膜炎的报道。
8.其他
发热较少见。
【注意事项】
1.特别警示
有用药后出现肝细胞溶解破坏导致肝移植或致死的报道。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②肾小球滤过率低于20ml/min的肾功能不全者。③肾结石患者。④孕妇或计划怀孕的妇女。⑤哺乳期妇女。
3.慎用
肝病患者(国外资料)。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期检测肾功能以及血液和尿液中的尿酸变化。长期用药应定期检查肝功能。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:孕妇或计划怀孕的妇女禁用本药。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
苯溴马隆片 ①25mg。②50mg。③100mg。
贮法:遮光、密封保存。苯溴马隆胶囊 50mg。
贮法:遮光、密封保存。苯溴马隆微粒型片40mg。