苯溴马隆(Benzbromarone)

苯溴马隆(Benzbromarone)

【商品名】

苯溴马隆、苯溴酮、苯溴香豆素、苯溴香豆酮、步利仙、尔同舒、立加利仙、痛风利仙、溴酚呋酮。

【药理】

1.药效学

本药属苯骈呋喃衍生物,为排尿酸药。本药具有较强的降血尿酸作用,不仅能缓解疼痛,减轻红肿,而且能使痛风结节消散。其作用机制与丙磺舒相似,即通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,降低血尿酸的浓度和组织中尿酸结晶的沉着,也可促进尿酸结晶的重新溶解。本药促尿酸排出的作用比丙磺舒强。

2.药动学

本药口服易吸收,生物利用度为50%,健康成人服用单剂50mg,2~3小时后达血药峰浓度。口服3小时后起效,8~12小时后达最大效应。其蛋白结合率高于99%,表观分布容积为19L。本药在肝脏广泛代谢,经脱卤成溴苯塞隆和苯塞隆,代谢产物仍具活性,部分与葡萄糖醛酸结合。半衰期为2~4小时。本药通过胆汁、尿液和粪便清除。单剂口服100mg,经放射标记显示,经尿、粪便和胆汁排出分别占6%、27%和49%。

【临床应用】

适用于原发性和继发性高尿酸血症,以及各种原因引起的痛风及痛风性关节炎非急性发作期。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

(1)片剂、胶囊:有以下用法:①由小剂量开始,一日25mg,可逐渐增至一日100mg,早餐后服用,同时加服碳酸钠(一日3g)。②一次50mg,一日1次,早餐后服用,一周后检查血尿酸浓度。③治疗初期一日100mg,早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日50mg。

(2)微粒型片:一次40~80mg,一日1次,维持量为一次40mg,一日1次,早餐后服用,3个月为一疗程。

【不良反应】

本药耐受性好,不良反应一般为轻度。

1.肌肉骨骼系统

本药可诱发急性痛风发作。

2.泌尿生殖系统

可引起或者诱发尿酸性肾病、肾结石、肾绞痛和暂时性阳痿。

3.肝脏

用药后可致氨基转移酶及碱性磷酸酶升高。另有出现暴发性肝衰竭的报道(与长期用药相关),但并不确定是否由本药引起。

4.胃肠道

可有恶心、腹泻及腹部不适等。

5.血液

少数患者可出现粒细胞减少。

6.皮肤可见风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症状。另有皮肤出现严重脓疱和瘀斑的报道,停药后症状可逐渐消失。

7.眼

有使用本药后发生过敏性结膜炎的报道。

8.其他

发热较少见。

【注意事项】

1.特别警示

有用药后出现肝细胞溶解破坏导致肝移植或致死的报道。

2.禁忌证

①对本药过敏者。②肾小球滤过率低于20ml/min的肾功能不全者。③肾结石患者。④孕妇或计划怀孕的妇女。⑤哺乳期妇女。

3.慎用

肝病患者(国外资料)。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

应定期检测肾功能以及血液和尿液中的尿酸变化。长期用药应定期检查肝功能。

5.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇或计划怀孕的妇女禁用本药。

(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用本药。

【制剂与规格】

苯溴马隆片 ①25mg。②50mg。③100mg。

贮法:遮光、密封保存。苯溴马隆胶囊 50mg。

贮法:遮光、密封保存。苯溴马隆微粒型片40mg。