丙磺舒（Probenecid）
【商品名】
丙磺舒、丙磺舒钠、丙舒磺、对二丙胺磺酰苯甲酸、二丙磺胺苯甲酸、羧苯磺胺。
【药理】
1.药效学
本药可抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。可防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。但本药无抗炎、镇痛作用，故用于慢性痛风的治疗。
本药可竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可升高这些抗生素的血药浓度和延长其作用时间，可作为抗生素治疗的辅助用药。
2.药动学
本药口服后吸收迅速而完全。成人一次口服1g，2～4小时达血药峰浓度（Cma x）30μg／ml；一次口服2g，4小时达Cmax（150～200μg／ml）。儿童一次口服25mg／kg，3～9小时达Cmax。本药蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。半衰期随用药量改变而改变（口服0.5g时为3～8小时，2g时为6～12小时）。药物在肝内代谢为羧基及羟基化合物（这些代谢物均有促进尿酸排泄活性），并主要经肾排泄，24～48小时有5%～10%以原形排出。
【临床应用】
1.用于高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石患者，但必须满足以下条件：①肾小球滤过率大于50～60ml／min。②无肾结石或肾结石病史。③非酸性尿。④未服用水杨酸类药物者。
2.作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林等抗生素合用，可抑制以上抗生素的排出，提高其血药浓度并可维持较长时间。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·慢性痛风的高尿酸血症
·口服给药 一次0.25g，一日2次，1周后可增至一次0.5g，一日2次。
·增强青霉素类药物的作用
·口服给药 一次0.5g，一日4次。
·肾功能不全时剂量
轻度肾功能不全者用于治疗痛风性关节炎时，若24小时尿酸排泄量未超过700mg，一般日剂量不超过2g。
·老年人剂量
老年患者因肾功能减退，应酌情减量。儿童
·常规剂量
·增强青霉素类药物的作用
·口服给药 2～14岁儿童或体重低于50kg者，首剂为0.025g／kg（或0.7g／m2），以后一次0.01g／kg（或0.3g／m2），一日4次。
【不良反应】
1.肌肉骨骼系统
偶可引起急性痛风发作。
2.泌尿生殖系统
可见尿频。偶见肾病综合征。可促进肾结石形成。
3.神经系统
可见头晕、头痛等。
4.肝脏
偶见肝细胞坏死。
5.胃肠道
可见恶心、呕吐、腹部不适、食欲减退，偶见消化性溃疡。有牙龈肿痛的报道。
6.血液
偶见白细胞减少。罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血。
7.皮肤
可见面部潮红、皮疹。
8.过敏反应
少见过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒、发热、呼吸困难。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与磺胺类药物有交叉过敏反应。
2.禁忌证
①对本药或磺胺类药物过敏者。②肾小球滤过率低于30ml／min的肾功能不全者。③肾尿酸性结石患者。④恶血质患者（Blood dyscrasias）（国外资料）。⑤2岁以下儿童。⑥妊娠期妇女。⑦哺乳期妇女。
3.慎用
葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏症患者（国外资料）。
4.用药警示
①本药无镇痛抗炎作用，对急性痛风无效，故痛风性关节炎急性发作时禁用本药。②本药用量应根据临床表现及血液和尿液中的尿酸浓度进行调整，原则上以最小有效量维持较长时间。③在治疗初期，由于尿酸盐由关节析出，可能加重患者痛风发作。用药时应同时大量饮水（2500ml），并加服碳酸氢钠或枸橼酸钾，以保证尿pH大于6.5，以防止尿酸盐在泌尿道沉积形成尿结石。
5.不良反应的处理方法
治疗期间如有痛风急性发作，可继续使用原量，同时给予足量的秋水仙碱或其他非甾体类抗炎药。
6.药物对检验值或诊断的影响
应用硫酸铜法检测尿糖时，可出现假阳性，葡萄糖酶法检测不受影响。
7.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期检测血常规、酸碱平衡、血和尿pH、血液和尿液中尿酸浓度及肝肾功能。
8.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：当肌酐清除率低于30ml／min时本药失效，故其在老年患者中的使用有限。
（3）妊娠期妇女：①本药可透过胎盘，国内资料指出妊娠期妇女禁用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：有本药极少量随乳汁排泄的个案报道，哺乳期妇女禁用。
（5）特殊疾病状态：①伴有肿瘤的高尿酸血症、使用细胞毒性抗癌药、正接受放射治疗的患者：因可引起急性肾病，故此类患者不宜使用。②肝功能不全、活动性消化性溃疡或病史、肾结石患者：此类患者不宜使用。③葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏症患者：因本药可能增加发生溶血性贫血的风险，故此类患者慎用。
【制剂与规格】
丙磺舒片 ①0.25g。②0.5g。
贮法：遮光，密封保存。