去甲万古霉素（Norvancomycin Hydrochloride）
【商品名】
万迅、去甲万古霉素糙酸盐。
【药理】
1.药效学
是由东方链霉菌（S.orientalis）培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素。作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。它也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。是目前抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素之—。其抗菌谱、相互作用、临床应用与万古霉素相近。作用特点是：对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似，对肠球菌杀菌作用强于替考拉宁。
抗菌谱：对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）等有较强的抗菌活性。对厌氧链球菌，难辨梭状芽孢杆菌，炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
2.药动学
口服不吸收，静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。药物在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效抗菌浓度。尿中药物浓度较高，但胆汁中不能达有效抗菌浓度。可透过胎盘屏障，不能透过正常血－脑屏障进入脑脊液中，但在脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效治疗浓度。正常成人半衰期约为6～8小时，无尿者半衰期可延长至8～10日。24小时内约有80%以上药物经肾小球滤过以原形随尿液排泄，另有少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。
【临床应用】
1.是肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎患者在对青霉素类药过敏时的首选用药。
2.治疗对青霉素类或头孢菌素类药过敏，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。
3.治疗血液透析患者发生葡萄球菌属所致的动、静脉分流感染。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注 每日0.8～1.6g，分2～3次给药。
·肾功能减退者需减少维持剂量。可延长给药间期，每次剂量不变，或减少每次剂量，给药间期不变。
儿童
·静脉滴注：每日16～24mg／kg，1次或分次给药。
【不良反应】
1.耳毒性
可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。
2.肾毒性
主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿，继之出现血尿、尿量或排尿次数显著增多或减少等。严重者可致肾衰竭。
3.变态反应
快速大剂量静脉给药，少数患者可出现“红颈综合征”，表现为寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心动过速、皮疹或颜面潮红；颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感（释放组胺）。偶有低血压和休克样症状。
4.局部反应
可出现注射部位剧烈疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
5.其他
少数可发生一过性白细胞减少、血清氨基转移酶升高等。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药或万古霉素类抗生素过敏者。
2.慎用
①肾功能不全者。②听力减退或有耳聋病史者。③孕妇、哺乳期妇女。④老年患者。
3.特殊人群
（1）儿童：目前尚缺乏在新生儿和婴幼儿中应用本药的资料。
（2）老人：确有指征使用时必须调整剂量。
（3）妊娠期妇女：可透过胎盘，导致胎儿第8对脑神经损害。孕妇在确有指征使用时，应充分权衡利弊。
（4）哺乳期妇女：本药可分泌入乳汁中，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊。
【制剂与规格】
注射用盐酸去甲万古霉素 0.4g。
【保存】
密闭，在凉暗处保存。