甲砜霉素（Thiamphenicol）
【商品名】
硫霉素、甲砜氯霉素、沙纳霉素、帅克里因。
【药理】
1.药效学
为合成的广谱抗菌药，属氯霉素类抗生素。作用机制与氯霉素相似，通过弥散进入细菌细胞内，可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上，使肽链增长受阻，阻止蛋白质的合成，而起到抗菌作用。尚具有较强的免疫抑制作用（比氯霉素强约6倍），可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。作用特点是：体内抗菌活性较高，但对沙门菌属、大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氯霉素略差；与氯霉素呈完全交叉耐药性。
抗菌谱：对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具有杀菌作用；对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等具抑菌作用。铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、黏质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐约葡萄球菌和肠球菌属等对本药耐药。
2.药动学
口服后吸收迅速而完全。口服400mg，2小时后血药浓度达峰值，血药浓度峰值约为4μg／ml。药物吸收后在体内分布广泛，尤以胆、肾、脾、肝、肺中的含量较高，胆汁中药物浓度可为血药浓度的几十倍。血浆蛋白结合率为10%～20%，半衰期约为1.5小时。主要经肾随尿液排泄，24小时内经尿中排出给药量的70%～90%；部分经胆汁排泄。肾功能不全者药物排出减少，体内可有蓄积倾向。
【临床应用】
呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日1.5～3g，分3～4次给药。
·气溶吸入 5%～10%甲砜霉素溶液可供气溶吸入。
·胸、腹腔、膀胱内给药 每次0.5～1g。
儿童
·口服给药 每日25～50mg／kg，分4次给药。
【不良反应】
不良反应比氯霉素少。
1.骨髓抑制
可逆性骨髓抑制是本药最严重的不良反应。与用药剂量及疗程有关，常见于血药浓度超过25μg／ml的患者。
2.再生障碍性贫血
发生再生障碍性贫血者罕见。
3.肝毒性
原有肝病者用药后可能引起黄疸、肝脂肪浸润，甚至急性肝坏死。
4.过敏反应
用药后发生皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿、药物热等过敏反应。
5.中枢神经系统
长期用药可出现周围神经炎和视神经炎。
6.胃肠道反应
出现食欲减退、恶心、呕吐、上腹不适和腹泻等胃肠道症状较为常见。
7.二重感染
长期用药可引起二重感染。
8.其他
①某些先天性葡萄糖－6－磷酸脱氢酶不足的患者用药后可发生溶血性贫血。②长期口服给药，可能抑制肠道菌群而使维生素K合成受阻，诱发出血倾向。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期者。③哺乳期妇女。④新生儿、早产儿。
2.慎用
①肝功能不全者。②肾功能损害者。③年老、体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响
采用硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期检查周围全血常规；长程治疗者尚需检查网织红细胞计数；必要时做骨髓检查，以便及时发现血液系统不良反应。
5.特殊人群
哺乳期妇女：哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。
【制剂与规格】
甲砜霉素片 0.125g；0.25g。
甲砜霉素胶囊 0.125g；0.25g。
甲砜霉素颗粒 5g：0.125g；5g：0.25g。
甲砜霉素注射液（甲砜霉素甘氨酸盐）0.25g；1g。
【保存】
密闭、避光贮存。