替考垃宁（Teicoplanin）
【商品名】
壁霉素、他格适、肽可霉素。
【药理】
1.药效学
为新型糖肽类抗生素。为一种非肠道用药，具有较强的杀菌活性，可供静脉给药或肌内注射。作用机制是：与敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力，通过与之结合，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。作用特点是：对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似，但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。由于本药独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株，对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。
抗菌谱：替考拉宁抗菌谱与万古霉素相似，对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。
对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌）、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌（包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌）有较强抗菌活性；对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属，衣原体属或真菌无效。
2.药动学
口服不吸收；肌内注射吸收迅速，生物利用度约为94%。静脉和肌内注射给药后，可广泛渗透到各组织中。其中在皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和肾上腺中浓度较高，但不能透入红细胞、脑脊液和脂肪。血清蛋白结合率高达90%～95%。药物在体内很少代谢，主要以原形缓慢从肾脏排出。肾功能正常者清除半衰期为47～100小时，肾功能不全者，半衰期延长。血液透析不能有效清除本药。
【临床应用】
适用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，尤其是不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.中度感染负荷量为第一日单次给药400mg，维持量为每次200mg，一日1次。
2.严重感染负荷量为每次400mg，每12小时1次，共给药3次；维持量为每次400mg，一日1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上。
·静脉注射
1.矫形手术预防感染麻醉诱导期单次静脉注射本药400mg。
2.中度感染负荷量为第一日单次给药400mg，维持量为每次200mg，一日1次。
3.严重感染负荷量为每次400mg，每12小时1次，共给药3次；维持量为每次400mg，一日1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上。
4.严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎维持量为一日12mg／kg。
·静脉滴注 同静脉注射剂量。
·肾功能受损患者，前3日按常规剂量给药，第4日开始根据血药浓度的测定结果调整用量。①轻度肾功能不全者（肌酐清除率为40～60ml／min），按常规剂量，隔日1次，或剂量减半，每日1次。②严重肾功能不全（肌酐清除率小于40ml／min），按起始剂量给药，每3日1次，或按常规剂量的1／3给药，一日1次。
持续不卧床腹膜透析者：发热患者，第一次负荷剂量静脉给药400mg，然后推荐在第一周中每袋透析液内按20mg／L的剂量加入本药，在第2周中于替换的透析液袋中按20mg／L的剂量给药，在第3周中仅在夜间的透析液袋内按20mg／L剂量给药。
儿童
·肌内注射
1.中度感染推荐剂量为10mg／kg，前3次剂量每12小时1次，随后剂量为6mg／kg，一日1次。
2.严重感染和中性粒细胞减少的患儿（2个月以上）推荐剂量为10mg／kg，前3次剂量按每12小时肌内注射1次，随后维持量为10mg／kg，一日1次。
3.严重感染和中性粒细胞减少的婴儿第一日的推荐剂量为16mg／kg。负荷剂量只用1剂，维持剂量为每次8mg／kg，一日1次。
·静脉注射
1.中度感染推荐剂量为10mg／kg，前3次剂量每12小时静脉注射1次，随后剂量为6mg／kg，一日1次。
2.严重感染和中性粒细胞减少的患儿（2个月以上）推荐剂量为10mg／kg，前3次剂量，按每12小时静脉注射1次，随后维持量为每次10mg／kg，一日1次。
3.严重感染和中性粒细胞减少的婴儿第一日的推荐剂量为16mg／kg。负荷剂量只用1剂；维持剂量为每次8mg／kg，一日1次。
·静脉滴注 剂量同静脉注射。
【不良反应】
不良反应一般轻微且短暂，严重不良反应罕见。主要不良反应有：
1.局部反应
红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
2.变态反应
皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。
3.胃肠道症状
恶心、呕吐、腹泻。
4.血液系统
嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多。
5.肝功能
血清氨基转移酶和（或）血清碱性磷酸酶升高。
6.肾功能
血清肌酐短暂升高。
7.中枢神经系统
头晕、头痛。
8.耳毒性
可出现轻度听力下降、耳鸣、前庭功能紊乱。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与万古霉素可能存在交叉过敏。
2.禁忌证
对本药过敏者。
3.慎用
①对万古霉素过敏者。②肾功能受损者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期或大剂量用药时应进行血常规检查两次，并进行肝、肾功能检测。②肾功能不全者长期用药，或用药期间合用可能有听神经毒性和（或）肾毒性药物者应监测听力。③用药期间应进行血药浓度监测。
5.特殊人群
（1）妊娠期妇女：本药一般不应用于已确诊妊娠或可能妊娠的妇女，除非权衡利弊后必须使用。
（2）哺乳期妇女：目前尚未证实本药可由乳汁分泌。
【制剂与规格】
注射用替考拉宁（粉针）：200mg；400mg。
【保存】
贮存于25℃以下。