林可霉素(Lincomycin)

林可霉素(Lincomycin)

【商品名】

洁霉素、丽可胜、林肯霉素、磷酸林可霉素、洛霉素、盐酸洁霉素、盐酸林可霉素、盐酸林肯霉素。

【药理】

1.药效学

是由链霉菌产生的一种林可胺类(Lincosamides)碱性抗生素。林可霉素为抑菌药,高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。作用机制为:作用于敏感菌核糖体的50s亚基,阻止肽链的延长,抑制细菌细胞的蛋白质合成,而起抗菌作用。作用特点是:①对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用,对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的抗菌作用。②对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素;葡萄球菌可缓慢产生耐药性,对红霉素耐药的葡萄球菌对本药常显示交叉耐药性。

抗菌谱:对肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌、拟杆菌属、梭杆菌、短棒菌苗、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等厌氧菌以及某些放线菌具有较强的抗菌活性。对粪链球菌、某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原体、真菌和病毒无效。

2.药动学

口服可从胃肠道吸收,不被胃酸灭活。药物吸收后除脑脊液外,可广泛而迅速分布于各体液和组织(包括骨组织)中,尤以肾、胆汁和尿液中浓度较高,乳汁中也有一定浓度。本药可迅速经胎盘进入胎儿血循环,在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的25%;注射给药后在眼中也可达有效抑菌浓度。主要在肝脏代谢,某些代谢物具有抗菌活性,儿童的代谢率较成人高。注射给药后药物可经肾、胆道和肠道排泄。口服后40%以原形随粪便排出,9%~13%以原形随尿液排泄。血透或腹透不能有效清除药物。

【临床应用】

1.治疗葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。

2.治疗链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每日1.5~2g(按林可霉素计,以下同),分3~4次给药。

·肌内注射 每次0.6g,每8~12小时1次。

·静脉滴注 每次0.6g,每8~12小时1次。

儿童

·口服给药 每日0.03~0.06g/kg,分3~4次给药。

·肌内注射 每日0.015~0.03g/kg,分2次给药。

·静脉滴注 每日0.01~0.02g/kg,分2~3次给药。

【不良反应】

1.胃肠道反应

常见腹痛、胃痛、严重胀气、恶心、呕吐等胃肠道症状,严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或血样便),偶致假膜性肠炎。

2.过敏反应

偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑等过敏反应症状。

3.肝毒性

少数可出现肝功能异常(氨基转移酶轻度升高)、黄疸等。

4.血液系统

少数可出现中性粒细胞减低、血小板减少等。

5.二重感染

长期用药可出现念珠菌感染等。

6.局部反应

静脉给药偶可引起血栓性静脉炎。

7.其他

大剂量静脉给药可引起血压下降、心电图异常变化等,偶可引起呼吸停止。

【注意事项】

1.交叉过敏

对一种林可胺类药过敏者可能对其他林可胺类药也过敏。

2.禁忌证

①对本药或其他林可胺类药过敏者。②新生儿。③深部真菌感染者。

3.慎用

①胃肠疾病患者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者。②肝功能不全者。③严重肾功能不全者。④未完全控制的糖尿病患者。⑤免疫功能低下和恶性肿瘤患者。⑥白念珠菌阴道炎和鹅口疮患者。⑦孕妇及哺乳期妇女。

4.药物对检验值或诊断的影响

少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高。

5.用药前后及用药时应当检查或监测

①长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。②大剂量用药时应做血药浓度监测,尤其是对肝、肾功能减退的患者。

6.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇应用时仍需权衡利弊。

(2)哺乳期妇女:可分泌入乳汁,哺乳期妇女使用应权衡利弊。

【制剂与规格】

盐酸林可霉素片 0.25g;0.5g。

盐酸林可霉素胶囊 0.25g;0.5g。

盐酸林可霉素口服溶液 10ml;0.5g;100ml;5g。

盐酸林可霉素注射液 1ml;0.3g;2ml;0.6g;10ml;3g。

【保存】

密闭、避光、室温下贮存。