克林霉素(Clindamycin Hydrochloride)
【商品名】
氯洁霉素盐酸盐、氯林可霉素盐酸盐、莱美特宁、克林霉素盐酸盐、盐酸氯吉霉素、盐酸氯洁霉素、盐酸氯林可霉素、盐酸氯林霉素。
【药理】
1.药效学
属林可霉素类抗生素。抗菌作用机制同林可霉素,通过作用于敏感细菌核糖体的50s亚基,阻止肽链的延长,抑制细菌细胞的蛋白质合成而起抗菌作用。抗菌活性比林可霉素强4~8倍。作用特点是对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用,对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的杀菌作用。
抗菌谱:对金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、奴卡菌属等革兰阳性杆菌、消化球菌、消化链球菌、真杆菌、短棒菌苗、双歧杆菌、脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属等厌氧菌以及多数放线菌属具有较强的抗菌活性。脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌以及大多数革兰阴性菌对本药耐药。
2.药动学
在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏,空腹口服生物利用度为90%。口服150mg、300mg,600mg,0.75~2小时血药浓度达峰值,分别为2.5μg/ml、4μg/ml、8μg/ml。药物吸收后除脑脊液外,在体内分布广泛,可进入唾液、痰、胸腔积液、胆汁、精液、前列腺、肺、肝脏、膀胱、阑尾,软组织、骨和关节中。可透过胎盘屏障,在胎儿肝中浓缩,也可排入乳汁中,浓度可达3.8μg/ml。本药不能透过正常的脑膜,但当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中,浓度可达血药浓度的40%。蛋白结合率较高,为92%~94%。消除半衰期在成人为2.4~3.0小时,在儿童为2.5~3.4小时。肾衰晚期及严重肝脏损害者半衰期延长至3~5小时,药物在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10%的给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出,其余以不具抗菌活性的代谢产物排出。血透和腹透不能有效清除本药。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张合并感染等。
2.腹内感染
如腹膜炎、腹腔内脓肿、胆道感染等。
3.皮肤、软组织感染
如痤疮、疖、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤等。
4.骨、关节感染。
5.泌尿系统感染
急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
6.女性盆腔及生殖器感染
子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎、妇科手术后感染,常需与氨基糖苷类药联用。
7.其他严重感染
如败血症、心内膜炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.常用剂量每次150~300mg,一日4次。
2.重症感染每次可增至450mg,一日4次。
·肌内注射 每日600~1200mg,分2~4次肌内注射。
·静脉滴注
1.常用剂量每日600~1200mg,分2~4次应用。
2.严重感染每日1200~2400mg,分2~4次静脉滴注。
·外用寻常性痤疮 ①外用溶液:每日早晚各1次,洗面后涂抹。4周为一疗程。②凝胶剂:清洗并抹干患处,将适量药涂于患处,早晚各1次。
儿童
·口服给药 4周或4周以上患儿,每日8~16mg/kg;重度感染可增至每日16~20mg/kg,分3~4次给予。
·肌内注射 4周及4周以上患儿,每日15~25mg/kg,分3~4次给予;严重感染可增至每日25~40mg/kg,分3~4次应用。
·静脉滴注 同肌内注射项。
【不良反应】
1.常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应,10%~30%的患者可出现腹泻,1%~2%的患者可出现假膜性肠炎。
2.偶见皮疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎等过敏症状。
3.少数可出现肝肾功能异常、一过性中性粒细胞减少或增多、血小板减少等。
4.可出现局部疼痛、硬结,严重者可出现血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种林可霉素类药过敏有可能对其他林可霉素类药也过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他林可霉素类药物过敏者。②小于1个月的婴儿不宜应用。
3.慎用
①胃肠疾病者,特别是有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者。②肝功能不全者。③严重肾功能障碍者。④孕妇及哺乳妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高等。
5.特殊人群
(1)儿童:小儿应用时,应注意观察重要器官的功能,小于1个月的婴儿不宜应用。
(2)妊娠期妇女:孕妇应用须充分权衡利弊。
【制剂与规格】
盐酸克林霉素胶囊 75mg;150mg。
盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒 1g:37.5mg;2g:75mg;24g:900mg。
盐酸克林霉素注射液 2ml;0.15g;4ml;0.3g;8ml;0.6g。
盐酸克林霉素溶液 1%(1ml;10mg)。
盐酸克林霉素凝胶 10g;100mg。
【保存】
密闭,在阴凉处保存。