克林霉素磷酸酯(Clindamycin Phosphate)
【商品名】
克林美、傲地、福德、力派、磷酸克林霉素、磷酸氯吉霉素、磷酸氯洁霉素、磷酸氯林可霉素、氯洁霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素磷酸酯、特丽仙、特丽仙C、益君定。
【药理】
1.药效学
为前体药,在体外无抗菌活性,进入血液后迅速被酯酶水解为克林霉素而发挥药效。通过作用于细菌核糖体的50s亚基,抑制肽链延长而影响蛋白质合成,而起到抗菌作用。作用特点是:脂溶性及渗透性比林可霉素好,对各类厌氧菌有良好的抗菌作用,对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素强约4倍。
2.药动学
药物吸收后除脑脊液外,在体内分布广泛,可进入唾液、痰液、胸腔积液、胆汁、前列腺、肺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节中。可透过胎盘屏障,在胎儿肝脏中浓缩,也可分泌入乳汁中。蛋白结合率较高,为92%~94%。消除半衰期在成人为2.4~3.0小时,儿童为2.5~3.4小时,肾衰竭晚期及严重肝脏损害者半衰期可延长至3~5小时。主要在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。每8小时1次肌内注射或静脉滴注后,8小时内从尿中的排出量分别为8%、28%。血透和腹透不能有效清除本药。
【临床应用】
1.呼吸系统感染
中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张合并感染等。
2.腹内感染
腹膜炎、腹腔内脓肿、胆道感染等。
3.皮肤、软组织感染
痤疮、疖、脓肿、蜂窝织炎、创伤、烧伤等。
4.骨、关节感染。
5.泌尿系统感染
急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
6.女性盆腔及生殖器感染
子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝织炎、妇科手术后感染。
7.其他严重感染
厌氧菌败血症、心内膜炎等。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.革兰阳性需氧菌感染每日600~1200mg,分2~4次给药。
2.厌氧菌感染每日1200~2400mg,分2~4次给药。
·静脉滴注 同肌内注射。对危及生命的感染:每日可增加到4800mg,分3~4次给药。
儿童
·肌内注射 1个月以上患儿,每日8~16mg/kg;重症感染,每日15~25mg/kg;危及生命的感染,可增加至25~40mg/kg。每日分3~4次给药。
·静脉滴注 剂量同肌内注射。
【不良反应】
参见盐酸克林霉素的相关内容。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种林可霉素类药过敏时,可能对其他林可霉素类药也过敏。
2.禁忌证
对此药或其他林可霉素类药过敏者。
3.慎用
①胃肠疾病者,特别是有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。②肝功能不全者。③严重肾功能障碍者。④孕妇及哺乳妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
少数可出现血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高等。
5.特殊人群
(1)儿童:应注意观察重要器官的功能。
(2)妊娠期妇女:须充分权衡利弊后再用药。
【制剂与规格】
克林霉素磷酸酯注射液 2ml;300mg;4ml;600mg;6ml;900mg。
注射用克林霉素磷酸酯 600mg。
【保存】
密闭、避光,室温下贮存。