黏菌素（Colistin）
【商品名】
多黏菌素E、抗敌素、哥利迈仙、可立斯丁、可利迈仙、硫酸多黏菌素E、硫酸抗敌素、硫酸黏菌素、黏杆菌素。
【药理】
1.药效学
属多黏菌素类。多黏菌素为复合体，是从产孢子的多黏杆菌培养滤液中分离出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的结构，由不同的菌株产生。多黏菌素A、C和D毒性较大，已淘汰，常用者为多黏菌素B和多黏菌素E（即黏菌素）。抗菌作用机制主要是作用于细菌细胞膜，使胞内重要物质外漏而起杀菌作用。与细菌细胞膜接触时，其亲水基团与细胞外膜磷脂上的磷酸形成复合物，而亲脂链则可立即插入膜内脂肪链之间，因而解聚细胞膜结构，导致膜通透性增加，使细菌细胞内的重要物质外漏而造成细胞死亡。黏菌素进入细菌细胞质后，也影响核质和核糖体的功能。为慢效杀菌剂，对生长繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。黏菌素的抗菌谱与多黏菌素B相似，但抗菌活性稍弱于后者。
抗菌谱：属窄谱抗生素，只对革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌，但变形杆菌属除外）及具有强大抗菌活性。黏菌素抗菌谱包括大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌。沙雷菌属、脑膜炎球菌、淋球菌属、布鲁菌属、霍乱埃尔托型以及所有革兰阳性球菌均对黏菌素耐药。
2.药动学
口服很少吸收，皮肤创面也不易吸收。吸收后在肝、脑、心、肌肉和肺组织中有一定的分布（在肺、肾、肝及脑组织中的浓度比多黏菌素B高），分子量相对较大，不易渗入胸腔、关节腔和感染灶内，难以透入脑脊液中。蛋白结合率较低。成人消除半衰期约为6小时，儿童消除半衰期为1.6～2.7小时，肾功能不全时，半衰期可延长。在体内代谢缓慢，主要经肾脏排泄，肾排泄率可达60%。但给药后12小时内仅有0.1%经尿液排出，随后才逐渐增加。连续给药会导致药物在体内积蓄。不经胆汁排泄，未排泄药物在体内缓慢灭活。分子量较大，腹膜透析、血液透析难以消除药物。
【临床应用】
1.治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌引起的严重感染；铜绿假单胞菌败血症、铜绿假单胞菌脑膜炎、大肠杆菌性肠炎、泌尿道感染等。
2.白血病伴中性粒细胞缺乏者细菌感染的预防。
3.肠道手术前准备，以抑制肠道菌群。
4.烧伤和外伤引起的铜绿假单胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日100万～150万单位，分2～3次服用；重症时剂量可加倍。
·肌内注射 每日100万～150万单位。
·静脉滴注 每日100万～150万单位。
儿童
·口服给药 每日2万～3万单位／kg，分2～3次服用。
·肌内注射 每日2万～3万单位／kg。
·静脉滴注 每日2万～3万单位／kg。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①孕妇。②肾功能不全者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
长期用药时应监测尿常规及肾功能。
4.特殊人群
哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
硫酸黏菌素片 12.5万单位；25万单位；50万单位；100万单位；300万单位。
硫酸黏菌素颗粒 1g：100万单位。
注射用黏菌素 100万单位。
硫酸黏菌素注射剂 50万单位。
【保存】
密闭、阴凉处保存。