环丙沙星（Ciprofloxacin）
【商品名】
特美力、西普乐、希普欣、巴美洛、奔克、内氟哌酸、达维邦、华昱，环丙氟哌酸、环丙沙星乳酸盐、奎诺仙、蓝剑、立至欣、林青、曼舒林、乳酸环丙沙星、瑞康、赛克星、世普欢、思普乐、悉保康、悉复欢、悉复明、悉复欣、悉普欣、旭普星、盐酸环内氟氯辛、盐酸环丙沙星。
【药理】
1.药效学
为第二代喹诺酮类抗菌药物，临床所用注射制剂为本药乳酸盐，其盐酸盐用于口服及经眼、经耳给药等。作用机制为作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而杀菌。具有广谱抗菌作用，对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类中最高者；对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性也高于其他同类药物；对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性；但对链球菌的抗菌作用不如青霉素类。近年来细菌对本药的耐药性明显增高（大肠杆菌多见，也可见于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等），且与其他氟喹诺酮类药之间存在交叉耐药。
抗菌谱：对肠杆菌科的大部分细菌（包括枸橼酸杆菌属、阴沟及产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等）、弧菌属、耶尔森菌、淋球菌、产酶流感嗜血杆菌、莫拉菌属有高度抗菌活性，对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的多数菌株、葡萄球菌、结核杆菌及非典型分枝杆菌也有抗菌作用；对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性，对厌氧菌的抗菌作用差。
2.药动学
口服吸收迅速，生物利用度49%～70%。吸收后广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，表观分布容积为2～3L／kg。在组织中的浓度常超过血药浓度；在胆汁中浓度可达血药浓度的10倍以上；在脑脊液中的浓度为血药浓度的30%以上，可透过胎盘进入胎儿体内。蛋白结合率为20%～40%，消除半衰期约4小时，肾功能减退时为6小时。口服250mg后起始2小时尿中浓度可超过200mg／L。口服给药后24小时内给药量的40%～50%以原形经肾排出（主要为肾小管分泌）。静脉滴注后45%～60%以原形从尿中排出，约15%以代谢物形式排出，少量经胆汁排出，也可经乳汁分泌。
【临床应用】
1.泌尿生殖系统感染
包括单纯性或复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎（包括产酶株所致者）等。
2.呼吸系统感染
包括急性支气管炎及肺部感染等。
3.消化系统感染
包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。
4.五官科感染
包括结膜炎、扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎和中耳炎等。
5.其他
还可用于沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等。
【用法与用量】
·口服给药
1.常用量每日0.5～1.5g，分2～3次口服。
2.骨及关节感染每日1～1.5g，分2～3次服，疗程4～6周或更长。
3.肺炎及皮肤软组织感染每日1～1.5g，分2～3次，疗程7～14日。
4.肠道感染每日1g，分2次，疗程5～7日。
5.伤寒每日1.5g，分2～3次服，疗程10～14日。
6.急性单纯性下尿路感染每日0.5g，分2次服，疗程5～7日。
7.复杂性尿路感染每日1g，分2次服，疗程7～14日。
8.单纯性淋病单剂口服0.5g。
·静脉滴注
1.常用量每日0.2g，每12小时1次，静脉滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至每日0.8g，分2次静脉滴注。
2.治疗各种感染的疗程①尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日；复杂性尿路感染7～14日。②肺炎和皮肤软组织感染：7～14日。③肠道感染：5～7日。④骨和关节感染：4～6周或更长。⑤伤寒：10～14日。
·经眼给药
1.滴眼液滴于眼睑内，每次1～2滴，一日3～5次。
2.眼膏每次约0.1g，一日2次。
·经耳给药 每次6～10滴，一日2～3次。根据症状适当增减点耳次数，点耳后进行约10分钟耳浴。
·外用 涂患处，一日2～3次。
·阴道给药 每次1枚，每晚1次，7天为一疗程。
·肌酐清除率小于50ml／min的患者需要调整剂量。①口服给药：血肌酐清除率为30～50ml／min时，每次0.25～0.5g，每12小时1次，血肌酐清除率为5～29ml／min时，每次0.25～0.5g，每18小时1次。②静脉注射时，血肌酐清除率大于30ml／min时，每次0.2g，每12小时1次；血肌酐清除率为5.29ml／min时，每次0.2g，每18～24小时1次。血液透析或腹膜透析后追加0.25～0.5g。
【不良反应】
1.消化系统
表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐等；少数GPT升高。
2.精神神经系统
可有头昏、头痛、嗜睡，失眠等；偶可引起癫痫发作、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤等。
3.过敏反应
可有皮疹、皮肤瘙痒等，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿；个别患者有光敏反应。
4.泌尿生殖系统
少数可有血尿素氮增高，偶可出现间质性肾炎，大剂量可致结晶尿。
5.其他
可有静脉炎、关节疼痛及白细胞降低等。
【注意事项】
1.交叉过敏
与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对喹诺酮类药物过敏者。②哺乳期妇女。③孕妇应尽量避免使用。
3.慎用
①肝、肾功能减退者。②有中枢神经系统疾患史者。③有抽搐或癫痫病史者。④老年人。⑤18岁以下者。
4.特殊人群
（1）儿童：18岁以下者应避免应用本药，但如细菌仅对喹诺酮类药敏感，应在权衡利弊后慎用。
（2）妊娠期妇女：可能引起胎儿关节损害，甚至畸形，孕妇应尽量避免使用。
（3）哺乳期妇女：可分泌至乳汁中，其浓度可接近血药浓度，应用时应停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸环丙沙星片 0.1g；0.2g；0.25g；0.4g；0.5g；0.75g。
盐酸环丙沙星胶囊 0.2g；0.25g。
盐酸环丙沙星颗粒 0.2g。
乳酸环丙沙星注射液 50ml；0.1g；100ml；0.1g；100ml；0.2g；250ml；0.25g。
注射用乳酸环丙沙星 0.2g。
乳酸环丙沙星滴眼液 8ml；24mg。
盐酸环丙沙星滴耳液 5ml；15mg
盐酸环丙沙星软膏 10g：20mg。
盐酸环丙沙星眼膏 2.5g：7.5mg。
盐酸环丙沙星栓 0.2g。
【保存】
避光，密闭，在干燥处保存。