氧氟沙星(Ofloxacin)
【商品名】
泰利必妥、奥复星、安利、昂迪力、奥卫特、迪可罗、恶嗪氟哌酸、菲宁达、氟嗪酸,福星必妥、盖洛仙、捷孚、康泰必妥、泰福康、泰利得,信利妥、氧氟星、氧洛沙星、氧威、优利克、赞瞄欣、正康、竹安新。
【药理】
1.药效学
为第二代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶A亚单位,抑制细菌DNA合成及复制而起到杀菌作用。在体外抗菌活性方面,对革兰阳性菌优于诺氟沙星,对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌比诺氟沙星强4~16倍,对支原体与四环素相似;在革兰阴性菌中,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相似或稍高,对其他非发酵革兰阴性菌的作用比诺氟沙里及庆大霉素强,但对铜绿假单胞菌的作用仅为诺氟沙星的1/2。
抗菌谱:对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用,尚有抗结核杆菌作用。
2.药动学
口服吸收迅速且完全,生物利用度达95%~100%。吸收后在体内广泛分布,在全身各组织及体液中均可达到有效抗菌浓度。胆汁中药物浓度可达血药浓度的4~8倍;在肺、肾组织中也可达3倍以上,骨、前列腺、皮肤软组织或体液,均可超过血药浓度;在脑脊液中浓度高,脑膜炎症时可达血药浓度的30%~50%,有炎症时可达70%~90%。可透过胎盘进入胎儿体内,也可经乳汁分泌。口服后24/小时内经肾从尿中排出给药量的75%~90%,主要为原形药物,代谢物很少,有少量原形药物由粪便排出,其24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。
【临床应用】
1.泌尿生殖系统感染
单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。
2.呼吸系统感染
急性支气管炎、COPD急性加重期、肺炎及其他肺部感染等。
3.消化系统感染
胃肠道、胆道、腹腔的沙门菌属感染等。
4.结核病
作为抗结核病的二线药物,可与异烟肼、利福平等合用。
5.骨和关节、皮肤软组织感染以及败血症等。
6.耳鼻喉及口腔感染
中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。
【用法与用量】
·口服给药
1.下呼吸道感染每次300mg,每日2次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染每次200mg,每日2次,疗程5~7日。
3.复杂性尿路感染每次200mg,每日2次,疗程10~14日。
4.细菌性前列腺炎每次300mg,每日2次,疗程6周。
5.衣原体宫颈炎或尿道炎每次300mg,每日2次,疗程7~14日。
6.单纯性淋病单剂口服400mg。
7.伤寒每次300mg,每日2次,疗程10~14日;为控制伤寒反复感染:每日50mg,连用3~6月。
8.铜绿假单胞菌感染或重度感染每次400mg,每日2次。
9.抗结核每日300mg,顿服。
·静脉滴注 常用量同口服,以适量注射液稀释,缓慢静脉滴注。
1.支气管感染、肺部感染每次300mg,每日2次,疗程7~14日。
2.急性单纯性下尿路感染每次200mg,每日2次,疗程5~7日。
3.复杂性尿路感染每次200mg,每日2次,10~14日。
4.细菌性前列腺炎每次300mg,每日2次,疗程6周。
5.衣原体宫颈炎或尿道炎每次300mg,每日2次,疗程7~14日。
6.单纯性淋病单剂400mg。
7.伤寒每次300mg,每日2次,疗程10~14日。
8.铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至每次400mg,每日2次。
·经耳给药 本药滴耳液,每次6~10滴,每日2~3次。
·经眼给药 ①滴眼液:每次1~2滴,每日3~5次。②眼膏:取适量涂于眼睑内,每日3次。
·血清肌酐清除率大于50ml/min,按常规剂量每日2次给药;血清肌酐清除率为10~50ml/min,按常规剂量每日1次给药,血清肌酐清除率小于10ml/min,按常规剂量的50%每日1次给药。
【不良反应】
1.消化系统
可有口干、食欲减退、胃肠不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。偶有血清氨基转移酶升高。
2.神经精神系统
可有头晕、头痛、眩晕、失眠、抽搐等,长期大剂量应用可引起轻微精神障碍。
3.皮肤
有皮疹、瘙痒等,过敏反应少见,偶可致中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)、史-约综合征(Stevens-Johnson综合征)。
4.血液系统
偶有血细胞及血小板减少等。
5.肌肉骨骼
偶见肌肉痛、跟腱炎、跟腱断裂等。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对氟喹诺酮类药过敏者。②孕妇及哺乳妇女。
3.慎用
①脑动脉硬化者。②有中枢神经系统疾病(如癫痫)者。③肾功能不全者。④严重肝功能减退者。⑤18岁以下者。⑥老年人。
4.特殊人群
(1)儿童:可致关节软骨损害,18岁以下患者应避免使用。如细菌仅对氟诺酮类敏感,应在权衡利弊后慎用。
(2)老人:老年人多见肾功能减退,应慎重给药。
(3)妊娠期妇女:可能引起胎儿关节损害,甚至畸胎,孕妇应避免使用。
【制剂与规格】
氧氟沙星片 100mg;200mg。
氧氟沙星胶囊 100mg。
氧氟沙星颗粒 100mg。
氧氟沙星注射液 2ml;200mg;2ml;100mg;10ml;400mg;50ml;200mg;100ml;200mg;100ml;400mg。
注射用氧氟沙星 200mg。
氧氟沙星滴耳液 0.3%。
氧氟沙星滴眼液 0.3%。
氧氟沙星眼膏 0.25g:0.75mg;2g:6mg;3.5g:10.5mg。
【保存】
避光,密闭保存。