诺氟沙星(NorfIoxacin)
【商品名】
氟哌酸、谷氨酸诺氟沙星、金娅捷、力醇罗、淋克星、淋沙星、诺氟氯辛、哌克利、乳酸诺氟沙星、斯林齐、盐酸诺氟沙星。
【药理】
1.药效学
为第二代喹诺酮类抗菌药物,作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,抗菌作用比萘啶酸和吡哌酸强10~20倍:对革兰阴性杆菌的抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星低,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差;对链球菌届抗菌活性更低,对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。
抗菌谱:对革兰阴性菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞杆菌、淋病奈瑟菌等有较强的杀菌作用,对革兰阳性需氧菌、衣原体及阴道滴虫也有效,对厌氧菌、不动杆菌、肺炎链球菌抗菌活性低。
2.药动学
口服吸收迅速但不完全(30%~40%),吸收后广泛分布于体内各组织、体液中,在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管黏膜等组织中浓度均高于血药浓度,但在脑组织和骨组织中浓度低。血清蛋白结合率为10%~15%。少部分可通过肝脏代谢。肾脏和胆道系统为主要排泄途径。给药量的26%~40%以原形经肾排出,28%~30%自胆汁和粪便排出,小于10%的代谢产物经肾排出。消除半衰期为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染包括单纯性或复杂性尿路感染、前列腺炎、淋病等。
2.肠道感染。
3.伤寒及其他沙门菌属感染。
4.五官科、皮肤科、妇科及外科的感染性疾病。
5.多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。
【用法与用量】
·口服给药
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染每次400mg,每日2次,疗程3日。
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋菌性尿道炎单剂口服800mg。
5.急、慢性前列腺炎每次400mg,每日2次,疗程28日。
6.肠道感染每次300~400mg,每日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染每日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。
·静脉滴注 常用量为200mg加入或稀释于5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每日2次。严重病例以400mg加入或稀释于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,每日2次。急性感染一般7~14日为一疗程,慢性感染14~21日为一疗程。
·经眼给药
1.用0.3%溶液滴眼每次1~2滴,每日4~6次。
2.用0.3%眼膏涂眼每日2~3次。
外用:涂患处,每日2次。
阴道给药:
1.栓剂每次1粒,每晚1次,连用7日。
2.药膜每次20~40mg,每日早晚各1次。
【不良反应】
1.消化系统
可有口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数可引起血清氨基转移酶升高,停药后可恢复。
2.精神神经系统
可有头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等。少数患者可出现周围神经刺激症状。
3.泌尿生殖系统
可引起血肌酐、尿素氮升高,大剂量可致结晶尿。
4.肌肉骨骼
可有肌肉震颤、关节肿胀等。
5.皮肤
可有皮疹、瘙痒等。可发生光敏反应,但发生率较低。
6.其他
可有视力障碍,静脉注射可引起局部刺激、脉管炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对喹诺酮类药过敏者。②孕妇应避免使用。
3.慎用
①肝、肾功能减退者。②有癫痫病史者。③有胃溃疡史者。④重症肌无力患者。⑤18岁以下者。
4.特殊人群
(1)儿童:在未成年应用本药可致关节病发生,18岁以下者应尽量避免使用。如细菌仅对本药敏感,应在权衡利弊后应用。
(2)妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,孕妇应避免使用。
(3)哺乳期妇女:可分泌至乳汁,哺乳期妇女应用本药时应停止哺乳。
【制剂与规格】
诺氟沙星片 100mg;200mg;400mg。
诺氟沙星胶囊 100mg;200mg。
诺氟沙星注射液 100ml:200mg。
诺氟沙星滴眼液 8ml:24mg。
诺氟沙星软膏 1%。
诺氟沙星栓 200mg。
诺氟沙星药膜 20mg。
【保存】
干燥处保存,避光。