左氧氟沙星(Levofloxacin)

左氧氟沙星(Levofloxacin)

【商品名】

来立信,可乐必妥、左克、利复星、沙严隆、安理莱、奥维丽、达芬泰星、恒奥、金诺尔曼、金裕星、刻定、莱美兴、莱沃幸、乐朗、立凡迪、洛普星、诺普伦、泉盈、乳酸左氟沙星、乳酸左氧氟沙星、瑞科沙、帅威、天福欣、天力达,田沙威、维沙欣、盐酸左氟沙星、盐酸左氧氟沙星、一晶、怡平青、易路美、裕力兴、壮源、左氟沙星、左复可、左旋氧氟沙星。

【药理】

1.药效学

为氧氟沙星的左旋异构体,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA合成及复制而杀菌。其抗菌活性比氧氟沙星强2倍,对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。

抗菌谱:对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性和溶血性链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌及厌氧菌等革兰阳性和革兰阴性致病菌表现出强抗菌活性,对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。

2.药动学

口服吸收完全,生物利用度近100%。药物吸收后广泛分布于体内,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、女性生殖道、皮肤和唾液等组织及体液中的药物浓度与血药浓度之比为1.1~2.1。在体内代谢甚少。消除半衰期5.1~7.1小时。给药后48小时内经肾以原形从尿中排出给药量的80%~86%,肾功能损害者排出减少,2%自粪便排出。

【临床应用】

1.泌尿生殖系统感染

包括单纯性或复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。

2.呼吸系统感染

包括急性咽喉炎、扁桃腺炎、急性支气管炎、COPD急性加重期、各型肺炎等。

3.消化系统感染

包括感染性肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。

4.其他

还可用于伤寒及其他沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等。

【用法与用量】

·口服给药 每日300~400mg,分2~3次服用,如感染较重或感染病原敏感性较差者(如铜绿假单胞菌属感染)剂量可增至每日600mg,分3次服。

1.呼吸道感染每次200mg,每日2次;或每次100mg,每日3次。疗程为7~14日。

2.急性单纯性下尿路感染每次100mg,每日2次,疗程5~7日。

3.复杂性尿路感染每次200mg,每日2次;或每次100mg,每日3次。疗程10~14日。

4.细菌性前列腺炎每次200mg,每日2次,疗程6周。

·静脉滴注 常用量为每次100~200mg,每日2次。重度感染患者或病原菌对本药敏感性较差者(如铜绿假单胞菌),每日剂量可增至600mg,分2次静脉滴注。

【不良反应】

1.消化系统

可有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、腹泻、假膜性肠炎等,也可见黄疸、血清氨基转移酶及总胆红素升高。

2.中枢神经系统

可有头痛、头晕、晕眩、失眠等。

3.血液系统

个别患者可有白细胞、红细胞、血红蛋白、血细胞比容减少,嗜酸粒细胞增多等。

4.泌尿生殖系统

个别可出现血尿素氮升高,甚至引起急性肾功能不全。

5.皮肤

可出现皮疹、瘙痒,偶有红斑等;也可导致中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)、史·约综合征(Stevens-Johnson综合征)。光敏反应少见。

6.其他

可致间质性肺炎,偶有引起跟腱炎或跟腱断裂的报道。

【注意事项】

1.交叉过敏

本药与其他喹诺酮类药物间存在交叉过敏。

2.禁忌证

①对喹诺酮类药物过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。

3.慎用

①肝、肾功能严重受损者。②有癫痫史者。③有中枢神经疾病史者。④高龄患者。⑤18岁以下者。

4.特殊人群

(1)儿童:可致关节软骨病变发生,18岁以下者应避免使用。如细菌仅对氟喹诺酮类敏感,应在权衡利弊后慎用。

(2)妊娠期妇女:可能引起胎儿关节软骨损害,甚至畸胎,孕妇应禁用。

【制剂与规格】

左氧氟沙星片 100mg;200mg。

甲磺酸左氧氟沙星片 100mg。

左氧氟沙星胶囊 100mg;200mg。

左氧氟沙星颗粒剂 1g中含本药100mg。

左氧氟沙星注射剂 100mg;200mg。

左氧氟沙星注射液 100ml:200mg。

乳酸左氧氟沙星注射液 100ml:100mg。

注射用盐酸左氟沙星 100mg(以左氟沙星计)。

【保存】

避光,密闭,在阴凉处保存。