甲硝唑（Metronidazole）
【商品名】
灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、夫纳捷、弗来格、甲硝基羟乙唑G、甲硝基乙唑、甲硝羟乙唑、麦芙欣、麦斯特、眯唑尼达、迷尔脱、灭滴唑、耐瑞、舒瑞特、天力宁、硝基羟乙唑、牙康、盐酸甲硝唑。
【药理】
1.药效学
为硝基咪唑衍生物。作用机制为：①可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。对缺氧环境下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，在人体中还原时生成的代谢物，也有抗厌氧菌作用，杀菌浓度稍高于抑菌浓度。②抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。③还有强大的杀灭滴虫的作用。对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等微生物也有强大作用。
抗菌谱：包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、短棒菌苗属对本药耐药。
2.药动学
口服或直肠给药后吸收迅速而完全，口服给药生物利用度达80%以上。药物吸收后可广泛分布于各组织和体液中，且能透过血—脑屏障，健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的43%。药物在胎盘、唾液、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近，在肝脓肿脓液、肺、骨、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。血清蛋白结合率低于20%，健康成人血清半衰期为7～8小时，肾清除率为10ml／min。肾功能减退者单次给药后的药动学不变，但肝功能减退者清除减慢，酒精性肝硬化患者血清半衰期可达18小时（10～29小时）。约60%～80%的药物可随尿液排出，其中约20%以原形药排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）形式排出。另有10%药物随粪便排出，14%药物从皮肤排出。血液透析可有效清除药物及其代谢产物（血液透析患者血清半衰期约为2.6小时），但腹膜透析不能清除本药。
【临床应用】
1.阴道滴虫病。
2.肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等）。
3.小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等。
4.厌氧菌感染：败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、假膜性肠炎、幽门螺杆菌相关性胃炎或消化性溃疡等。
5.牙周感染：牙龈炎、牙周炎、冠周炎等。
6.炎症性丘疹、脓包及酒渣鼻红斑的局部治疗及细菌性阴道病的治疗。
7.手术的预防用药：阑尾炎手术、结肠或直肠择期手术、牙科手术等。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.滴虫病每次0.2g，一日3次，疗程7日；可同时使用栓剂。
2.肠道阿米巴病每次0.4～0.6g，一日3次，疗程7日。
3.肠道外阿米巴病：每次0.6～0.8g，一日3次，疗程20日。
4.贾第虫病每次0.4g，一日3次，疗程5～10日。
5.麦地那龙线虫病每次0.2g，一日3次，疗程7日。
6.小袋虫病每次0.2g，一日2次，疗程5日。
7.皮肤利什曼病每次0.2g，一日4次，疗程10日，间隔10日后重复一疗程。
8.厌氧菌感染每次500mg，一日3次，疗程7日或更长。每日最大剂量不能超过4g。
9.肠道感染每次500mg，一日3次。
10.幽门螺杆菌相关性胃炎及消化性溃疡每次500mg，一日3次，并与其他抗生素联合应用，疗程均为7～14日。
11.假膜性肠炎每次500mg，一日3～4次。
·静脉滴注 厌氧菌感染，静脉给药首剂15mg／kg，继以7.5mg／kg维持，每次最大剂量不超过1g，每8～12小时1次。疗程7日。
·阴道给药
1.滴虫病，使用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7～10日。
2.甲硝唑阴道泡腾片，每晚1次，每次0.2g，置入阴道内，疗程7～10天。
3.甲硝唑阴道凝胶，每日早、晚各1次，每次5g（相当于甲硝唑37.5mg），5～7日为一疗程。
·局部用药
1.酒渣鼻红斑清洗患处，适量涂甲硝唑凝胶，每日早、晚各1次，2周为一疗程，连用8周。
2.炎症性丘疹、脓包清洗患处后，适量涂甲硝唑凝胶，每日早、晚各1次。4周为一疗程。
3.牙龈炎、牙周炎及冠周炎治疗①将甲硝唑口颊片含服，一次3mg，饭后，一日3次，临睡前加含3mg，疗程4～12天。②将甲硝唑口腔粘贴片黏附于口腔患处，一次5mg，一日3次，饭后使用，最后一次临睡前1小时左右使用。
儿童
·口服给药
1.滴虫病每日15～25mg／kg，分3次给药，连服7日。
2.阿米巴病每日35～50mg／kg，分3次给药，10日为一疗程。
3.贾第虫病每日15～25mg／kg，分3次给药，连服10日。
4.麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病剂量同贾第虫病。
5.厌氧菌感染每日20～50mg／kg。
·静脉滴注 厌氧菌感染，剂量同成人。
【不良反应】
1.胃肠道
恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、腹部绞痛、食欲减退、味觉改变、口干、口腔金属味等，一般不影响治疗。
2.神经系统
头痛、眩晕、晕厥，高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些可产生持续周围神经病变。
3.过敏反应
少数可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏症状。
4.血液系统
少数可发生暂时性和可逆性白细胞下降。
5.其他
偶可出现血栓性静脉炎、阴道念珠菌感染、膀胱炎等，停药后可自行恢复正常。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或其他咪唑类药物有过敏史者。②中枢神经疾患者。③血液病患者。④妊娠3个月内妇女。⑤哺乳期妇女。
2.慎用
①肝功能障碍者。②儿童或老年患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶（LDH）、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其值降至零。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①肝功能减退者本药代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，长期用药时应做血药浓度监测。②重复一个疗程之前，应做白细胞计数测定。
6.特殊人群
（1）老人：老年人应用药动学有所改变，需监测血药浓度。
（2）妊娠期妇女：药物可透过胎盘、迅速进入胎儿血循环。孕妇只有具明确指征时才宜选用本药，但妊娠3个月内不宜应用。
（3）哺乳期妇女：乳汁中的浓度与血药浓度相似。动物试验显示致癌作用，不推荐用于哺乳期妇女。若必须用药，应中断哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。
【制剂与规格】
甲硝唑注射液 10ml：50mg；20ml：100mg；100ml：500mg；250ml：500mg；250ml：1250mg。
甲硝唑片 0.2g；0.25g；0.5g。
甲硝唑胶囊 0.2g。
甲硝唑阴道泡腾片 0.2g。
甲硝唑栓 0.5g；1g。
甲硝唑凝胶 20g：0.15g。
甲硝唑阴道凝胶 5g：375mg。
甲硝唑口腔粘贴片 5mg。
甲硝唑口颊片 3mg。
甲硝唑洗液 100ml：200mg（0.2%）；500ml：1000mg（0.2%）。
【保存】
遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。