硝唑尼特(Nitazoxanide)
【药理】
1.药效学
为硝基噻唑苯酰胺化合物,其结构与阿司匹林类似。抗原虫活性与干扰丙酮酸·铁氧化还原蛋白酶(PyruvateFerredoxinoxidoreductase)依赖的电子转移反应有关。在体内、体外均有活性。对厌氧菌以及幽门螺旋杆菌的活性强于甲硝唑。对隐孢子虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫引起的原虫性腹泻有特效,可用于治疗艾滋患者所患隐孢子虫病。
2.药动学
口服后1~4小时达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%~99%,药物主要在血浆中代谢。代谢物包括替唑尼特、尿水杨酸及氨硝噻唑,其中替唑尼特(硝唑尼特的去乙酰化物)具有药物活性。代谢物主要随胆汁排泄,经肾脏排泄量低于10%。其活性代谢物替唑尼特半衰期约为1~1.6小时。
【临床应用】
隐孢子虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫引起的原虫性腹泻。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.小球隐孢子虫所致腹泻每次500mg,每日1次,连服3日。
2.艾滋患者的隐孢子虫病每次500mg,每日2次,连服3个月,可改善艾滋患者因隐孢子虫病引起的症状。
3.贾第鞭毛虫病每次500mg,每日2次,连服3日。
儿童
·口服给药
1.小球隐孢子虫引起的腹泻①对1~4岁的患儿,每次5ml糖浆剂(100mg),每日2次,连服3日。②对4~11岁的患儿,每次200mg,每日2次,连服3日。
2.贾第鞭毛虫病①对1~4岁的患儿,每次5ml糖浆(100mg),每日2次,连服3日。②对4~11岁的患儿,每次200mg,每日2次,连服3日。
【不良反应】
1.心血管系统
有出现低血压伴心动过速。
2.中枢神经系统
有头痛。
3.胃肠道
出现腹痛、腹泻、呕吐。
4.肝脏
偶见丙氨酸氨基转移酶升高。也有出现巩膜呈灰黄色。
【注意事项】
1.禁忌证
对硝唑尼特、替唑尼特过敏者。
2.慎用
①对阿司匹林或水杨酸过敏者。②心血管疾病患者。③肝、肾功能不全者。④糖尿病患者。⑤胃肠道疾病患者。⑥孕妇。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①全血计数。②肝功能。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:妊娠妇女应谨慎用药。
(2)哺乳期妇女:尚不清楚本药是否能经乳汁分泌。
【制剂与规格】
硝唑尼特片 500mg。
硝唑尼特糖浆 2%。
【保存】
密闭,干燥,避光保存。