硝唑尼特(Nitazoxanide)

硝唑尼特(Nitazoxanide)

【药理】

1.药效学

为硝基噻唑苯酰胺化合物,其结构与阿司匹林类似。抗原虫活性与干扰丙酮酸·铁氧化还原蛋白酶(PyruvateFerredoxinoxidoreductase)依赖的电子转移反应有关。在体内、体外均有活性。对厌氧菌以及幽门螺旋杆菌的活性强于甲硝唑。对隐孢子虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫引起的原虫性腹泻有特效,可用于治疗艾滋患者所患隐孢子虫病。

2.药动学

口服后1~4小时达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%~99%,药物主要在血浆中代谢。代谢物包括替唑尼特、尿水杨酸及氨硝噻唑,其中替唑尼特(硝唑尼特的去乙酰化物)具有药物活性。代谢物主要随胆汁排泄,经肾脏排泄量低于10%。其活性代谢物替唑尼特半衰期约为1~1.6小时。

【临床应用】

隐孢子虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫引起的原虫性腹泻。

【用法与用量】

成人

·口服给药

1.小球隐孢子虫所致腹泻每次500mg,每日1次,连服3日。

2.艾滋患者的隐孢子虫病每次500mg,每日2次,连服3个月,可改善艾滋患者因隐孢子虫病引起的症状。

3.贾第鞭毛虫病每次500mg,每日2次,连服3日。

儿童

·口服给药

1.小球隐孢子虫引起的腹泻①对1~4岁的患儿,每次5ml糖浆剂(100mg),每日2次,连服3日。②对4~11岁的患儿,每次200mg,每日2次,连服3日。

2.贾第鞭毛虫病①对1~4岁的患儿,每次5ml糖浆(100mg),每日2次,连服3日。②对4~11岁的患儿,每次200mg,每日2次,连服3日。

【不良反应】

1.心血管系统

有出现低血压伴心动过速。

2.中枢神经系统

有头痛。

3.胃肠道

出现腹痛、腹泻、呕吐。

4.肝脏

偶见丙氨酸氨基转移酶升高。也有出现巩膜呈灰黄色。

【注意事项】

1.禁忌证

对硝唑尼特、替唑尼特过敏者。

2.慎用

①对阿司匹林或水杨酸过敏者。②心血管疾病患者。③肝、肾功能不全者。④糖尿病患者。⑤胃肠道疾病患者。⑥孕妇。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

①全血计数。②肝功能。

4.特殊人群

(1)妊娠期妇女:妊娠妇女应谨慎用药。

(2)哺乳期妇女:尚不清楚本药是否能经乳汁分泌。

【制剂与规格】

硝唑尼特片 500mg。

硝唑尼特糖浆 2%。

【保存】

密闭,干燥,避光保存。