莫西沙星(Moxifloxacin)
【商品名】
拜复乐、盐酸莫西沙星。
【药理】
1.药效学
为8-甲氧基氟第四代喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA复制、转录、修复及重组所需的细菌DNA拓扑异构酶发挥抗菌作用。其c—7位上的氮双环结构加强了抗革兰阳性菌的作用,抗革兰阳性菌的作用强于传统氟喹诺酮类药,同时与其他氟喹诺酮类药(包括曲伐沙星和格帕沙星)相比更少或更晚引起对革兰阳性菌耐药。另外,分子中的甲氧基则加强抗厌氧菌作用。
抗菌谱:具有广谱抗菌活性,对青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌、嗜血杆菌属、卡他莫拉菌属、肺炎支原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、厌氧菌、结核杆菌等均敏感。
2.药动学
口服吸收迅速,口服200~400mg后1~3小时达血药峰浓度(1.2~5μg/ml)。吸收后迅速分布于体液及组织中,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬体中均有足够浓度。在肝脏代谢,其代谢过程不依赖细胞色素C。有22%原药及约50%葡萄糖醛酸结合物随尿液排泄,
约25%随粪便排出。半衰期为11~15小时。多次给药可有蓄积。
【临床应用】
呼吸道感染,如COPD急性加重期、社区获得性肺炎(包括青霉素耐药的社区获得性肺炎)、急性鼻窦炎等。也可用于皮肤及软组织感染。
【用法与用量】
·口服给药 每次400mg,每日1次。COPD急性加重期疗程为5日,急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染的疗程为7日;社区获得性肺炎的疗程为10日。
·静脉给药 剂量和疗程同口服给药。一旦临床情况允许,应改为口服给药。
【不良反应】
1.血液系统
有白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸粒细胞增多、贫血、血小板减少等。
2.心血管系统
合并低钾血症的患者应用本药可发生QT间期延长。一般可发生心悸、高血压、心动过速、QT间期延长等;少发生低血压、外周水肿等。
3.精神神经系统
可诱发癫痫。有头痛、眩晕、失眠、神经质、嗜睡、焦虑、感觉异常、运动失调、语言障碍、多梦、惊厥,精神错乱、抑郁等。
4.内分泌系统/代谢
可引起淀粉酶增加,还可见高血糖、高血脂、高尿酸血症等。
5.泌尿生殖系统
可导致阴道念珠菌病、阴道炎,也可引起肾功能异常。
6.消化系统
有导致假膜性肠炎、味觉异常、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻、肝功能指标异常、口干、舌炎、口腔念珠菌病、食欲减退、腹胀、便秘、吞咽困难、黄疸等。
7.呼吸系统
可出现呼吸困难和哮喘。
8.皮肤
有皮疹、瘙痒及多汗、斑丘疹、紫癜、脓疱等。
9.骨骼肌肉系统
有导致肌腱断裂、关节痛、肌肉痛。
10.过敏反应
有导致过敏性休克。
【注意事项】
1.禁忌证
有喹诺酮类药物过敏史者。
2.慎用
①本药可延长QT间期,心脏病患者应慎用,同时避免用于低钾血症患者。②有或怀疑有可导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者。③严重肝功能不全患者。④孕妇及哺乳期妇女。⑤儿童。
4.药物对检验值或诊断的影响
可导致肝酶学指标升高,心电图QT间期延长。
5.特殊人群
(1)儿童:18岁以下患者应用本药的疗效及安全性尚未确定。
(2)妊娠期妇女:尚缺乏相关的动物或人体研究资料。
(3)哺乳期妇女:尚缺乏相关的人体研究资料。
【制剂与规格】
莫西沙星片:400mg。
莫西沙星注射液:200mg;400mg。
【保存】
干燥环境中贮存。