加替沙星（Gatifloxacin）
【商品名】
盖替沙星、格替沙星、莱美清、恒森、莱迪、利欧、诺丽尔、天坤、英吉朗。
【药理】
1.药效学
为8－甲氧基氟第四代喹诺酮类外消旋体化合物，通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA的复制、转录及修复。
抗菌谱：对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、流感及副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、普通变形杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、沙门菌属、淋病奈瑟球菌、脆弱类杆菌、痤疮丙酸杆菌、嗜肺军团菌、嗜肺衣原体及肺支原体等均有较强的抗菌作用。对大多数奇异变形菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、枸橼酸菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌等也有良好抗菌作用。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌作用较差。还有减弱利福平抑制肠球菌的作用。
2.药动学
口服胃肠道吸收良好，生物利用度为96%。在唾液、精液、前列腺液及肺、肾等组织中均有分布，总蛋白结合率为20%。在肝脏代谢极少，细胞色素P450同工酶似乎不影响其代谢。主要经，肾随尿液排出体外，79%～88%为原形，6%原形药物随粪便排泄。
【临床应用】
COPD急性加重期、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性及复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、直肠感染及淋球菌性宫颈炎等。
【用法与用量】
·口服给药
1.COPD急性加重期每次400mg，每日1次，疗程7～10日。
2.急性鼻窦炎每次400mg，每日1次，疗程10日。
3.社区获得性肺炎每次400mg，每日1次，疗程7～14日。
4.单纯性尿路感染单剂口服400mg（或每日200mg，疗程3～5日）。
5.复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎每次400mg，每日1次，疗程7～10日。
6.非复杂性淋球菌尿路或直肠感染、女性宫颈淋球菌感染单剂口服400mg。
·静脉给药 适用于中度以上感染或伴有全身症状的感染。
1.COPD急性加重期、社区获得性肺炎、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎每次400mg，每日1次，疗程7～14日。
2.急性鼻窦炎每次400mg，每日1次，疗程10日。
3.单纯性尿路感染每日200mg，疗程3～5日（或单次给药400mg）。
4.非复杂性淋球菌尿路或直肠感染、女性宫颈淋球菌感染单次给药400mg。
·肾功能不全 肌酐清除率小于40ml／min的患者应调整剂量。初始剂量为每日400mg，第2日开始以每日200mg维持治疗。
【不良反应】
1.心血管系统
少见心悸、血管扩张，罕见心动过缓、胸骨下疼痛、高血压等。
2.消化系统
少见腹痛、便秘、消化不良、舌炎、口腔念珠菌病、口腔溃疡、呕吐等，罕见味觉异常、假膜性肠炎等。
3.代谢／内分泌系统
少见周围性水肿，有见高血糖等。
4.精神神经系统
少见多梦、失眠、感觉异常、震颤、眩晕、焦虑等，罕见惊厥、抑郁、幻觉等。
5.呼吸系统
少见呼吸困难及咽炎，罕见哮喘等。
6.皮肤软组织
少见皮疹、多汗、皮肤干燥及瘙痒等，罕见淤斑、斑丘疹等。
7.泌尿生殖系统
少见排尿困难、血尿。
8.肌肉骨骼系统
罕见关节痛、肌肉疼痛、四肢痛性痉挛等。
9.其他
少见寒战、发热、耳鸣、视觉异常、变态反应等。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药及其他喹诺酮类抗菌药过敏者。
2.慎用
①伴有QT间期延长或正在服用延长QT间期药物的患者。②低钾血症患者。③中枢神经系统疾病患者，如脑动脉硬化和癫痫。④肾功能不全者。⑤使用其他喹诺酮类药物时发生过疼痛、肌腱断裂等患者。⑥糖尿病患者。⑦孕妇及哺乳期妇女。⑧儿童。
3.药物对检验值或诊断的影响
可引起白细胞减少；氨基转移酶及碱性磷酸酶增高；总胆红素、血清淀粉酶、电解质异常等。
4.特殊人群
（1）儿童：18岁以下者应用本药的疗效及安全性尚未确定。
（2）妊娠期妇女：孕妇应用本药的疗效及安全性尚未确定。美国FDA划分本药的妊娠危险性级别为C级。
（3）哺乳期妇女：是否可分泌入人乳汁中尚不清楚。
【制剂与规格】
加替沙星片 200mg；400mg。
加替沙星注射液 20ml：0.2g；40ml：0.4g。
【保存】
密封，30℃以下干燥处保存。