替硝唑（Tinidazole）
【商品名】
滴虫净、迪克新、第孚、砜硝唑、服净、济得、捷洛林、康多利、可立泰、快服净、乐净、丽珠快服净、普洛施、双鹤荻达、替尼达唑、替你净、替诺康、骛马厌克。
【药理】
1.药效学
为硝基咪唑衍生物，具有抗厌氧菌和抗原虫感染的作用。作用机制：①能抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。②抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。③强大的杀灭滴虫的作用，作用机制未明。作用特点是：体内外抗滴虫和厌氧菌的活性较甲硝唑高，起效时间快，且毒副作用比甲硝唑低。
抗菌谱：对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具有抗菌活性；对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用；对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等微生物也有较强作用。
2.药动学
口服后吸收完全。吸收后在体内分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中浓度较高。在肝脏、脂肪中浓度较低；在胆汁、唾液中浓度与同期血药浓度相仿。对血－脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%。可透过血－胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高药物浓度。蛋白结合率为12%，消除半衰期平均为12.6小时。药物在肝脏代谢，单剂口服250mg后约16%以原形从尿中排出；静脉给药后20%～25%以原形从尿中排出，12%以代谢产物的形式排出。排泄缓慢。肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除药物。
【临床应用】
1.厌氧菌感染：败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染。
2.结肠或直肠手术、妇产科手术及口腔手术的术前预防用药。
3.肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病、加得纳菌阴道炎的治疗。
4.幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.厌氧菌感染每次1g，每日1次，首次加倍。疗程为5～6日。
2.外科预防用药术前12小时顿服2g。
3.阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病单剂2g，顿服。
4.阿米巴痢疾每日2g，顿服，疗程为2～3日；也可每次0.5g，每日2次，疗程为5～10日。
5.肝阿米巴病每日1.5～2g，顿服，连用3日，必要时可延长至5～10日。
·含服 口腔局部含服，每次2.5mg，每日4次，连用3日。
·含漱 50ml水中加药液2ml，含漱1分钟，每日3次。
·静脉滴注
1.厌氧菌感染每次0.8g，每日1次。疗程为5～6日。
2.外科预防用药总量为1.6g，分1～2次给药，第一次于手术前2～4小时，第二次于手术期间或术后12～24小时内给药。
·阴道给药 滴虫性阴道炎：①阴道栓剂：每次0.2g，每日2次。②阴道泡腾片：置于阴道后穹隆部，每晚1片，连用7日为一疗程。
·血液透析后必须给药一次。
儿童
·口服给药
1.阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病每日0.05g／kg，顿服。
2.阿米巴痢疾每日0.05g／kg，顿服，连用3日。
【不良反应】
1.常见恶心、呕吐、食欲减退及口腔异味等胃肠道症状。
2.偶见头痛、眩晕、共济失调等中枢神经系统症状。
3.偶见皮肤瘙痒、皮疹等过敏症状。
4.中性粒细胞减少、便秘、静脉炎等症状也偶有报道。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或其他咪唑类药物有过敏史者。②活动性中枢神经系统疾患者。③血液病患者。④妊娠3个月内的孕妇。⑤哺乳期妇女。
2.慎用
肝功能障碍者。
3.药物对检验值或诊断的影响
可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶（LDH）、三酰甘油、己糖激酶等检验结果，可使其检验值降至零。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①肝功能减退者代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，长期用药时应做血药浓度监测。②重复一个疗程之前，应做白细胞计数测定。
5.特殊人群
（1）老人：老年人由于肝功能减退，药动学有所改变，需监测血药浓度。
（2）妊娠期妇女：可透过胎盘，妊娠3个月内应禁用，3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用。
（3）哺乳期妇女：在乳汁中的浓度与血药浓度相似。不推荐用于哺乳期妇女。必须用药，应中断哺乳，并在疗程结束3日后，方可重新哺乳。
【制剂与规格】
替硝唑片 0.15g；0.25g；0.5g。
替硝唑胶囊 0.2g；0.25g；0.5g。
替硝唑含片 2.5mg。
浓替硝唑含漱液 100ml：0.2g。
替硝唑注射液 100ml：0.4g；200ml：0.4g。
替硝唑栓 200mg。
替硝唑阴道泡腾片 0.2g。
【保存】
遮光，密闭置阴凉干燥处保存。