呋喃妥因(Nitrofurantoin)
【商品名】
呋喃坦啶、呋喃咀啶、呋喃妥因钠、硝呋妥因、硝基呋喃妥英。
【药理】
1.药效学
为人工合成的硝基呋喃类抗菌药,作用机制:敏感菌可以将本药还原成活性产物,该活性产物能抑制乙酰辅酶A等多种酶而改变细菌的核糖体蛋白及其他大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA。作用特点:是抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿中的活性较强。
抗菌谱:对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有较强的抗菌活性;对淋球菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用。对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、沙雷菌属无效。
2.药动学
口服易吸收,生物利用度在空腹时为87%,在进食时为94%。吸收后在血清中浓度较低,在肾中的药物浓度较高,在尿液中可达有效治疗浓度。能透过胎盘屏障和血—脑屏障。蛋白结合率为60%,约2/3的药物在体内被各组织迅速代谢灭活,肝功能正常者半衰期为0.3~1小时。主要经肾小球滤过,少量经肾小管分泌和重吸收。30%~40%的药物迅速以原形随尿液排出,部分药物可经胆汁排泄。血液透析可有效清除药物。
【临床应用】
1.急性单纯性下尿路感染。
2.尿路感染的预防。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.尿路感染每次50~100mg,每日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量。疗程至少1周,或用至尿培养转阴后至少3日。
2.预防尿路感染对尿路感染反复发作者,可每日50~100mg作预防应用,临睡前服用。
儿童
·口服给药
1.治疗尿路感染1个月以上小儿,每日5~7mg/kg,分4次服。
2.预防尿路感染每日1mg/kg,每晚睡前1次。
【不良反应】
1.消化系统
恶心、呕吐、食欲减退、腹泻。
2.血液系统
少数可出现粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。
3.神经系统
偶可发生头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等,严重者可发生周围神经炎。
4.呼吸系统
偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润等,长期服用(6个月以上)者,偶可引起间质性肺炎或肺纤维化。
5.过敏反应
偶可引起皮疹、药物热等过敏反应症状。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种硝基呋喃类药过敏者对其他硝基呋喃类药也可能过敏。
2.禁忌证
①对呋喃妥因或其他硝基呋喃类药过敏者。②严重肾功能减退者(肌酐清除率小于50ml/min)。③新生儿。④孕妇。
3.慎用
①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者。②周围神经病变者。③肺部疾病患者。④肾功能减退者。⑤老年患者。
4.药物对检验值或诊断的影响
可使硫酸铜试剂发生假阳性反应,干扰尿糖测定。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:可透过胎盘屏障,孕妇不宜应用,以免发生溶血性贫血。
(2)哺乳期妇女:随乳汁分泌,可诱发乳儿(尤其是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者)发生溶血性贫血,应停止哺乳。
【制剂与规格】
呋喃妥因片 50mg;100mg。
呋喃妥因肠溶片 50mg;100mg。呋喃妥因肠溶胶囊 50mg。
【保存】
遮光,密闭保存。