卡泊芬净（Caspofungin）
【商品名】
科赛斯
【药理】
1.药效学
是一种多肽类抗真菌药，为1，3－β－D－葡聚糖合成酶抑制剂。卡泊芬净能抑制1，3－β－D－葡聚糖合成酶。该酶作用于细胞膜，可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1，3－β－D－葡聚糖。1，3－β－D－葡聚糖合成酶为真菌生长所必需，抑制该酶可使细胞壁结构异常，致使细胞破坏，细胞内容物渗漏。卡泊芬净具有广谱抗真菌活性，对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
2.药动学
卡泊芬净的蛋白结合率大约为97%，在红细胞中分布很少，在注射后的前30小时只有少量的卡泊芬净被代谢或生物转化。卡泊芬净有两条代谢途径：①化学降解为L－747969（一种开环的缩氨酸复合物）。②水解为氨基酸和其降解物，包括去氢单氨酪氨酸和N－乙酰基－氢单氨酪氨酸。卡泊芬净的分布容积为9.67升，血浆消除半衰期为9～11小时，主要在肝脏内代谢为非活性产物，中度肝功能不全的患者需调整剂量。
【临床应用】
侵袭性曲霉菌病等深部真菌感染。对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均可应用。
【用法与用量】
推荐剂量为成人首次静注70毫克，维持量为50毫克／天，治疗时间取决于病人的状态和临床效果。
【不良反应】
可出现下列不良反应，其中发生率超过3%的有：发热（3.4%）、静脉输注的并发症（3.4%）、恶心（3.4%）、呕吐（3.4%）以及皮肤潮红（3.4%）
【注意事项】
不建议将本品与环孢霉素同时使用。一些健康受试者在接受两次剂量为3mg／kg的环孢霉素且同时使用本品治疗后，丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）出现不到或等于3倍正常上限（ULN）水平的一过性升高。但停药后又恢复正常。当本品与环孢霉素同时使用时，本品的曲线下面积（AUC）会增加大约35%；而血中环孢霉素的水平未改变。
【制剂与规格】
注射干粉 50mg；70mg（以醋酸卡泊芬净计）
【保存】
冻干粉末：储存于2至8℃。
溶解液：已证实使用中药液的化学和物理稳定性25℃可维持24小时。储存温度不得超过25℃。